Амобарбитал

Амобарбитал (порано познат како амилобарбитон или натриум амитал како растворлива натриумова сол) е лек кој е дериват на барбитурати. Има седативно - хипнотички својства. Тоа е бел кристален прав без мирис и малку горчлив вкус. За прв пат бил синтетизиран во Германија во 1923 година. Се смета за барбитурат со кратко до средно дејство.  Ако амобарбитал се зема подолг временски период, може да се развие физиолошка и психолошка зависност. Амобарбиталното повлекување имитира делириум тременс и може да биде опасно по живот. Амобарбитал бил произведен од Eli Lilly and Company во САД под брендот Amytal во светло сини капсули во форма на куршуми (познати како Pulvules) или розови таблети (познати како Diskets) кои содржат 50, 100 или 200 милиграми од лекот. Лекот исто така бил произведен генерички. Амобарбиталот бил нашироко злоупотребуван, познат како „Сините Рајови“. Амитал, како и Туинал, е комбиниран лек кој содржи еднакви количества секобарбитал и амобарбитал, и двата биле произведени од Ели Лили до крајот на 1990-тите. Меѓутоа, како што се зголемувала популарноста на бензодиазепините, рецептите за овие лекови станувале сè поретки почнувајќи од средината до крајот на 1980-тите.

Фармакологија

Во една ин витро студија на масни таламусни парчиња, амобарбитал работел со активирање на рецепторите ГАБА А, кои ја намалувале влезната отпорност, депресивно пукање и тонично палење, особено во вентробазалните и интраламинарните неврони, додека во исто време го зголемувале времетраењето на пукањето и средната спроводливост на поединечните хлоридни канали; ова ја зголемило и амплитудата и времето на распаѓање на инхибиторните постсинаптички струи.

Амобарбиталот е користен во студија за да го инхибира митохондријалниот транспорт на електрони во срцето на стаорецот во обид да се зачува митохондријалната функција по реперфузија.

Студија од 1988 година покажала дека амобарбиталот го зголемува врзувањето на бензодиазепинските рецептори in vivo со помала моќ од секобарбитал и пентобарбитал (во опаѓачки редослед), но поголема од фенобарбитон и барбитал (по опаѓачки редослед). (Секобарбитал > пентобарбитал > амобарбитал > фенобарбитон > барбитал)

Има LD₅₀ кај глувци од 212 mg/kg sc^{[се бара извор]}

Метаболизам

Амобарбитал се подложува и на хидроксилација за да се формира 3'-хидроксијамобарбитал, и на N-гликозидација за да се формира 1-(бета-D-гликопиранозил)-амобарбитал.

Индикации

Одобрено

• Анксиозност
• Епилепсија
• Несоница
• Вада тест

Неодобрено/не е означено

Кога се дава бавно по интравенски пат, натриум амобарбитал има репутација дека делува како таканаречен вистинит серум. Под влијание, едно лице ќе открие информации кои во нормални околности би ги блокирале. Ова најверојатно се должи на губење на инхибицијата. Како таков, лекот првпат бил клинички употребен од д-р Вилијам Блеквен на Универзитетот во Висконсин за да се заобиколат инхибициите кај психијатриските пациенти. Употребата на амобарбитал како серум на вистината го изгубила кредибилитетот поради откритието дека субјектот може да биде принуден да има „ лажно сеќавање “ за настанот.

Лекот може да се користи интравенски за интервјуирање на пациенти со кататоничен мутизам, понекогаш во комбинација со кофеин за да се спречи спиењето.

Го користеле вооружените сили на Соединетите Држави за време на Втората светска војна во обид да го третираат шокот од гранати и да ги вратат војниците на должностите на фронтот. Оттогаш, оваа употреба е прекината бидејќи моќното седирање, когнитивното оштетување и некоординираноста предизвикани од лекот во голема мера ја намалиле корисноста на војниците на терен. Амобарбитал некогаш бил произведуван во САД од страна на Eli Lilly Pharmaceuticals под брендот Amytal во форма на капсула. Тој бил прекинат во раните 80-ти, во голема мера заменет со семејството на лекови на бензодиазепини. Амобарбитал исто така бил нашироко злоупотребуван, познат на улиците како „син рај“ поради неговата сина капсула.

Контраиндикации

Вијала со натриум Амитал

Следниве лекови треба да се избегнуваат при земање на амобарбитал:

• Антиаритмици, како што се верапамил и дигоксин
• Антиепилептици, како што се фенобарбитон или карбамазепин
• Антихистаминици, како што се доксиламин и клемастин
• Антихипертензиви, како што се атенолол и пропранолол
• Етанол
• Бензодиазепини, како што се диазепам, клоназепам, нитразепам, алпразолам или лоразепам
• Хлорамфеникол
• Хлорпромазин
• Циклофосфамид
• Циклоспорин
• Дигитоксин
• Доксорубицин
• Доксициклин
• Метоксифлуран
• Метронидазол
• Наркотични аналгетици, како што се морфин и оксикодон
• Кинин
• Стероиди, како што се преднизон и кортизон
• Теофилин
• Варфарин

Интеракции

Познато е дека амобарбитал ги намалува ефектите на хормоналната контрола на плодност.

Предозирање

Некои несакани ефекти од предозирање вклучуваат конфузија (тешка); намалување или губење на рефлексите; поспаност (тешка); треска; раздразливост (продолжена); ниска телесна температура; лоша проценка; отежнато дишење или бавно или проблематично дишење; бавно чукање на срцето; нејасен говор; запрепастувачки; проблеми со спиењето; необични движења на очите; слабост (тешка). Тешкото предозирање може да резултира со смрт без интервенција.

Хемија

Амобарбитал (5-етил-5-изоамилбарбитурна киселина), како и сите барбитурати, се синтетизира со реакција на деривати на маланска киселина со деривати на уреа. Особено, со цел да се направи амобарбитал, α-етил-α-изоамилмалон естер се реагира со уреа (во присуство на натриум етоксид ).

Општество и култура

Се користел за да се осудат наводните убијци како Андрес Инглиш-Хауард, кој ја задавил својата девојка до смрт, но тврдел дека е невин. Дрогата прикриено му ја давал адвокатот, а под влијание на истата открил зошто ја задавил и под кои околности.

Ноќта на 28 август 1951 година, куќната помошничка на актерот Роберт Вокер открила дека тој е во емотивна состојба. Таа го повикала психијатарот на Вокер кој пристигнал и дал амобарбитал за седација. Вокер наводно пиел пред неговиот емоционален испад, а се верува дека комбинацијата на амобарбитал и алкохол резултирала со тешка реакција. Поради тоа тој се онесвестил и престанал да дише, а сите напори да се реанимира не успеале. Вокер починал на 32 години.

Британскиот актер и комичар Тони Хенкок се самоубил во Австралија во 1968 година користејќи ја оваа дрога во комбинација со алкохол.

Ели Лили го произведувале амобарбиталот под брендот Амитал, а бил прекинат во 1980-тите, заменет главно со семејството на лекови на бензодиазепини. Амитал исто така бил многу злоупотребуван. Имињата на улиците за амобарбитал вклучуваат „сини“, „сини ангели“, „сини птици“, „сини ѓаволи“ и „син рај“ поради неговата сина капсула.

Референци во култни дела

Во романот на Лен Дејтон од 1967 година „Скапо место за умирање“, комбинација од амитал и ЛСД се користи за да се натера неименуваниот протагонист да одговори на прашањата за неговите активности.

Во романот „Виножитото на гравитацијата“ од Томас Пинчон од 1973 година, натриум амитал се користи од воената разузнавачка единица како некој вид серум за вистината за да ги извлече идеите на Тајрон Слотроп (главниот јунак на романот) за расизмот на белите Американци против Афроамериканците во текот на 1930-тите во неговата родна држава Масачусетс (Поглавје 1).

Во 2001 година, епизодата „Репресија“ од „Закон и ред: единица за специјални жртви “ (сезона 3, епизода 1), терапевтот (Ширли Најт) ја третира својата пациентка со „натриум амитал“.

Во 2003 година, анимираната серија Силаб 2021 сезона 3, епизода 7, „Туристичка сезона“, д-р Квентин К. Квин, игран од Брет Батлер, користи „натриум амитал“ за да предизвика амнезија кај група туристи, со цел да ги спречи од преземање акција против Силаб како резултат на зајачка шема на капетанот Марфи. Дозата ја дава во бесплатен алкохолен пијалок како подарок за разделба пред туристите да заминат, а во количества опишува дека би можеле „да го натераат слонот да заборави“.

Во 2022 година, во „Диофантински псевдоним“, епизода 06 од „Изгубениот симбол“ на Ден Браун, натриум амитал се користи од ЦИА како серум на вистината.

Поврзано

• Сино 88