Доксициклин

хемиско соединение

Доксициклинот е антибиотик кој се користи во третманот на голем број на инфекции предизвикани од бактерии и протозои. Се употребува за лекување на бактериска пневмонија, акни, хламидиоза, колера и сифилис.

Доксициклин
Систематско (IUPAC)
(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(dimethylamino)- 3,5,10,12,12a-pentahydroxy- 6-methyl- 1,11-dioxo- 1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracene- 2-carboxamide
Клинички податоци
Заштитени имињаDoryx, Doxyhexal, Doxylin among others
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa682063
Licence dataUS FDA:врска
Бременосна
категорија
  • AU: D
  • US: D (Доказ за ризик)
Начин на издавање
  • AU: S4 (само на рецепта)
  • UK: POM (само на рецепт)
  • US: само
Начин на
примена
by mouth, intravenous
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост100%
Врзување за белковините90%
МетаболизамHepatic
Полувреме на елиминација15–25 hours
ЕкскрецијаUrine (40%)
Назнака
CAS-број564-25-0 Ок
ATC кодJ01AA02 A01AB22
DrugBankDB00254 Ок
ChemSpider10482106 Ок
UNII334895S862 Ок
KEGGD00307 Н
ChEBICHEBI:60648 Ок
ChEMBLCHEMBL1433 Н
Хемиски податоци
ФормулаC22H24N2O8
Моларна маса444.43 g/mol
 НОк (што е ова?)  (провери)

Доксициклинот е антибиотик со широк спектар на дејство од класата на тетрациклини. Како и другите лекови од оваа група дејствува преку инхибиција на синтезата на белковини.

Интеракции

уреди

Истовремена употреба на терациклини и метоксифлуран може да резултира со фатална ренална токсичност.

Историја

уреди

Откако пеницилинот го револуционизирал третманот на бактериски инфекции во II светска војна, многу хемиски компании се насочиле кон откривање на антибиотици со биопроспектинг. Една од тие компании била и American Cyanamid, и во доцните 1940-ти тамошните хемичари го откриле хлортетрациклинот, првиот член на тетрациклинската класа на антибиотици.[1] Кратко потоа, научниците во Фајзер (Pfizer) го откриле терамицинот. И двете соединенија, како и пеницилинот, биле природни производи и се верувало дека нив ги усовршила природата, и понатамошни промени во нивната структура само ќе ја намали нивната ефикасност. Научници во Фајзер предводени од Лојд Коновер ги модифицирале овие соединенија, што довело до откривање на самиот тетрациклин, првиот полусинтетски антибиотик. Групата на Чарли Стивенс во Фајзер работела на откривањето на дополнителни аналози и притоа создале еден кој имал значително подобрена стабилност и фармаколошка ефикасност: доксициклинот. Клинички бил развиен во раните 1960-ти и одобрен за ставање во промет од FDA во 1967.[1]

Наводи

уреди
  1. 1,0 1,1 Nelson ML, Levy SB (Dec 2011). „The history of the tetracyclines“. Ann N Y Acad Sci. 1241: 17–32. doi:10.1111/j.1749-6632.2011.06354.x. PMID 22191524.