Алпразолам е анксиолитик од групата на бензодиазепини со кратко дејство. Во 2010 година бил 12. најмногу препишуван лек.[4] Алпразолам, како и другите бензодиазепини, се врзува на специфични места на GABAA рецепторите. Поседува анксиолитички, седативни, хипнотичко, мускуло-релаксантни, антиконвулзивни и амнезични својства.[5]

Алпразолам
Alprazolam structure.svg
Alprazolam ball-and-stick model.png
Систематско (IUPAC)
8-Chloro-1-methyl-6-phenyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a] [1,4]benzodiazepine
Клинички податоци
Заштитени имињаХелекс, Ксанакс
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa684001
Бременосна
категорија
  • US: D (Доказ за ризик)
Начин на издавање
  • AU: S8 (контролирано)
  • CA: Класа IV
  • DE: Ставка III
  • UK: POM (само на рецепт)
  • US: Schedule IV
  • UN: Psychotropic Schedule IV
  • (Само со рецепт)
Склоност кон
физичка зависност
Moderate[1]
Начин на
примена
Oral, sublingual
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост80–90%
МетаболизамХепатален, преку цитохром P450 3A4
Полувреме на елиминацијаImmediate release: 11.2 hours,[2]
Extended release: 10.7–15.8 hours[3]
ЕкскрецијаРенална
Назнака
CAS-број28981-97-7 Yes check.svgОк
ATC кодN05BA12
PubChemCID: 2118
IUPHAR/BPS7111
DrugBankDB00404 Yes check.svgОк
ChemSpider2034 Yes check.svgОк
UNIIYU55MQ3IZY Yes check.svgОк
KEGGD00225 Yes check.svgОк
ChEBICHEBI:2611 Yes check.svgОк
ChEMBLCHEMBL661 Yes check.svgОк
Хемиски податоци
ФормулаC17H13ClN4
Моларна маса308,77 g·mol−1
  (verify)

Медицинска употребаУреди

Панично растројствоУреди

Се користи во третманот на панично растројство, со или без агорафобија.

Анксиозни растројстваУреди

Алпразоламот се употребува во третманот на анксиозни растројства или краткорочно олеснување на анксиозност или анксиозност асоцирана со симптоми на депресија.

Канцер хемотерапија-индуцирана наузеа и повраќањеУреди

Се употребува како дополнителна терапија во третманот на наузеа и повраќање поврзани со еметогена хемотерапија (вклучувајќи и цисплатин); моментално не се препорачува како монотерапија.

Може да биде корисен во третманот на антиципаторна емеза.

ФармакокинетикаУреди

Алпразоламот се администрира орално, и добро се апсорбира – 80% од алпразоламот се врзува за белковините во серумот (поголемиот дел се врзува за албуминот). Концентрацијата на алпразоламот достигнува максимум после еден до два часа.[6]

Алпразоламот се метаболизира во црниот дроб, воглавно од ензимот цитохром P450 3A4 (CYP3A4). Двата главни метаболити се: 4-хидроксиалпразолам и α-хидроксиалпразолам, како и до неактивниот метаболит бензофенон. Ниските концентрации и малата потентност на 4-хидроксиалпразолам и α-хидроксиалпразолам покажуваат имаат многу мал или воопшто немаат придонес во ефектите на алпразоламот.[6]

Метаболитите, како и дел од неметаболизираниот алпразолам, се филтрираат од бубрезите и се екскретираат со урината.[6]

НаводиУреди

  1. dea.gov/xanaxПредлошка:Full citation needed
  2. „Xanax (Alprazolam) Clinical Pharmacology – Prescription Drugs and Medications“. RxList. First DataBank. July 2008.
  3. „Xanax XR (Alprazolam) Clinical Pharmacology – Prescription Drugs and Medications“. RxList. First DataBank. July 2008.
  4. „In Pictures: The Most Popular Prescription Drugs“. Forbes. Посетено на 2015-06-16.
  5. Mandrioli, R.; Mercolini, L.; Raggi, M. A. (2008). „Benzodiazepine Metabolism: An Analytical Perspective“. Current Drug Metabolism. 9 (8): 827–844. doi:10.2174/138920008786049258. PMID 18855614.
  6. 6,0 6,1 6,2 „Xanax (Alprazolam)“. RxList. First DataBank. July 2008.