Хлордиазепоксид

Хлордиазепоксид, сотрговско име Librium, меѓу другото, е седатив и хипнотички лек од класата на бензодиазепини. Се користи за лекување на анксиозност, несоница и симптоми на откажување од алкохол и други лекови.

Хлордиазепоксид

Систематско (IUPAC)
7-Chloro-2-methylamino-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepine-4-oxide
Клинички податоци
Заштитени имиња	Librium, others
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682078
Начин на издавање	AU: S4 (само на рецепта) CA: Класа IV DE: Rx-only/Anlage III UK: Class C US: Schedule IV
Начин на примена	By mouth intramuscular
Фармакокинетички податоци
Метаболизам	Liver
Полувреме на елиминација	5–30 hours (Active metabolite desmethyldiazepam 36–200 hours: other active metabolites include oxazepam)
Екскреција	Kidney
Назнака
CAS-број	58-25-3 Ок
ATC код	N05BA02
IUPHAR/BPS	3370
DrugBank	DB00475 Ок
ChemSpider	10248513 Ок
UNII	6RZ6XEZ3CR Ок
KEGG	D00267 Ок
ChEBI	CHEBI:3611 Ок
ChEMBL	CHEMBL451 Ок
Хемиски податоци
Формула	C16H14ClN3O
Моларна маса	299,76 g·mol−1
SMILES ClC1=CC2=C(N=C(NC)C[N+]([O-])=C2C3=CC=CC=C3)C=C1
InChI InChI=1S/C16H14ClN3O/c1-18-15-10-20(21)16(11-5-3-2-4-6-11)13-9-12(17)7-8-14(13)19-15/h2-9H,10H2,1H3,(H,18,19) Ок Key:ANTSCNMPPGJYLG-UHFFFAOYSA-N Ок
(провери)

Хлордиазепоксид има среден до долг полуживот. Лекот има амнестички, антиконвулзивни, анксиолитички, хипнотички, седативни и релаксантни својства кои се однесуваат на скелетните мускули.

Хлордиазепоксид е патентиран во 1958 година и е одобрен за медицинска употреба во 1960 година. Тоа е првиот синтетизиран бензодиазепин синтетизиран и неговото откривањето е чиста случајност. Хлордиазепоксид и другите бензодиазепини првично биле прифатени со широко распространето јавно одобрување, но потоа ова се променило драстично и продолжило со препораки за порестриктивни медицински упатства за неговата употреба.

Медицинска употреба

Хлордиазепоксид може да се употребува за краткотраен ( – недели) третман на анксиозност која е тешка и го оневозможува или го изложува лицето на неприфатливо вознемиреност. Исто така е може да се употребува и како третман при акутно одвикнување од алкохол.

Понекогаш може да се препише за да се олеснат симптомите на синдромот на нервозно дебело црево во комбинација со клидиниум бромид како лек со фиксна доза, Librax .

Контраиндикации

Употребата на хлордиазепоксид треба да се избегнува кај лица со следниве состојби:

• Мијастенија гравис
• Акутна интоксикација со алкохол, наркотици или други психоактивни супстанции
• Атаксија
• Тешка хиповентилација
• Акутен глауком со тесен агол
• Тешки дефицит на црниот дроб
• Тешка ноќна апнеја
• Преосетливост или алергија на кој било лек од класата на бензодиазепини

Хлордиазепоксид генерално се смета за несоодветен бензодиазепин за постари лица поради неговиот долг полуживот на елиминација и ризиците од акумулација. Бензодиазепините бараат посебна претпазливост доколку се користат кај постари лица, бременост, деца, лица зависни од алкохол или дрога и лица со коморбидни психијатриски нарушувања.

Бременост

Истражувањето за безбедноста на бензодиазепините за време на бременоста е ограничено и употребата на бензодиазепини за време на бременоста треба да се одреди земајќи предвид дали придобивките ги надминуваат ризиците. Ако хлордиазепоксид се користи за време на бременоста, ризиците може да се намалат со користење на најниската ефективна доза и најкратко можно време. Бензодиазепините генерално треба да се избегнуваат во текот на првиот триместар од бременоста. Хлордиазепоксид и диазепам се сметаат за меѓу побезбедните бензодиазепини за употреба за време на бременоста во споредба со другите бензодиазепини. Можните негативни ефекти од употребата на бензодиазепини за време на бременоста вклучуваат абортус, малформации, интраутерина ретардација на растот, функционални дефицити, канцерогенеза и мутагенеза. Исто така, се препорачува претпазливост за време на доењето бидејќи хлордиазепоксид преминува во мајчиното млеко.

Несакани ефекти

Лековите за смирување и апчиња за спиење, вклучително и хлордиазепоксид, се поврзани со зголемен ризик од смрт. Студиите имаа многу ограничувања: веројатно тенденција да се прецени ризикот, како што е можното мешање со индикации со други фактори на ризик; збунувачки хипнотици со лекови кои имаат други индикации;

Вообичаени несакани ефекти на хлордиазепоксид вклучуваат:

• Конфузија
• Запек
• Поспаност
• несвестица
• Променет сексуален нагон
• Проблеми со црниот дроб
• Недостаток на координација на мускулите
• Мали менструални неправилности
• Гадење
• Осип на кожата или ерупции
• Оток поради задржување на течности
• Жолти очи и кожа

Предозирање

Поединец кој конзумирал преголеми количини на хлордиазепоксид може да покаже некои од следниве симптоми:

• Сомноленција (тешкотии да се остане буден)
• Ментална конфузија
• Хипотензија
• Хиповентилација
• Нарушени моторни функции
  • Нарушени рефлекси
  • Нарушена координација
  • Нарушена рамнотежа
  • Вртоглавица
  • Мускулна слабост
• Кома

Хлордиазепоксид е лек кој многу често се поврзува со предозирање. Предозирањето со хлордиазепоксид се смета за итен медицински случај и, генерално, бара итно внимание од медицинскиот персонал. Противотров за предозирање со хлордиазепоксид (или кој било друг бензодиазепин) е флумазенил. Флумазенил треба да се дава со претпазливост бидејќи може да предизвика сериозни симптоми на повлекување кај индивидуи зависни од бензодиазепин.

правен статус

На меѓународно ниво, хлордиазепоксид е лек контролиран од Распоредот IV според Конвенцијата за психотропни супстанции

Достапност

Хлордиазепоксид е достапен во различни дозажни форми, како поединечен лек или во комбинација со други лекови, ширум светот. Се пронаѓа во комбинација со Clidinium како NORMAXIN-CC и во комбинација со дицикломин како NORMAXIN за IBS и со антидепресивот Амитриптилин како Limbitrol.