Фармакокинетика

Фармакокинетика е наука за кинетиката на апсорпцијата, дистрибуцијата, метаболизмот и екскрецијата на лековите.

Повеќе различни модели се развиени со цел да се поедностави концептуализацијата на многуте процеси кои се одвиваат при интеракцијата помеѓу организмот и лекот. Еден од овие модели, повеќепросторниот модел, дава најдобра апроксимација на реалноста; сепак поради комплексноста на овој модел, еднопросторниот и двопросторниот модел се најчесто користени.

Краток преглед

Фармакокинетиката опишува како организмот влијае на специфичен ксенобиотик/хемиска супстанца после администрација преку механизмите на апсорпција и дистрибуција, како и метаболичките промени на супстанцата во организмот (на пр. метаболизам посредуван од ензимите цитохром P450 или гликуронозилтрансфераза), и ефектите и патиштата на екскреција на лекот. Фармакокинетските особини на лековите се засегнати од патот на администрација и дозата. Тие може да влијаат на брзината на апсорпција.

Фармакокинетски процеси

Метрика

Параметар	Опис	Пример	Симбол	Формула
Доза	Количество на администриран лек.	500 mg	$D$	Дизајн-параметар
Дозен интервал	Време помеѓу две последователни администрации на лекот.	24 h	$\tau$	Дизајн-параметар
Cmax	Максималната плазматска концентрација на лекот после негова администрација.	60.9 mg/L	$C_{\text{max}}$	Со директно мерење
tmax	Времето потребно да се постигне Cmax.	3.9 h	$t_{\text{max}}$	Со директно мерење
Cmin	Најниската концентрација која лекот ја достигнува пред да се администрира наредната доза.	27.7 mg/L	$C_{{\text{min}},{\text{ss}}}$	Со директно мерење
Волумен на дистрибуција	Привиден волумен во кој лекот се дистрибуира (т.е., параметар кој се однесува на плазматската концентрација на лекот во однос на вкупната количина на лек во организмот).	6.0 L	$V_{\text{d}}$	$={\frac {D}{C_{0}}}$
Концентрација	Количество на лек во даден волумен на плазма.	83.3 mg/L	$C_{0},C_{\text{ss}}$	$={\frac {D}{V_{\text{d}}}}$
Полувреме на елиминација (или време на полуживот)	Времето потребно за намалување на плазматската концентрација на лекот за половина.	12 h	$t_{\frac {1}{2}}$	$={\frac {\ln(2)}{k_{\text{e}}}}$
Константа на брзината на елиминација	Стапка со која лекот се отстранува од телото.	0.0578 h−1	$k_{\text{e}}$	$={\frac {\ln(2)}{t_{\frac {1}{2}}}}={\frac {CL}{V_{\text{d}}}}$
Брзина на инфузија	Брзина на инфузија потребна да се урамнотежи елиминацијата.	50 mg/h	$k_{\text{in}}$	$=C_{\text{ss}}\cdot CL$
Површина под крива	Интегралот на кривата плазматска концентрација-време (по единечна доза или во динамичка рамнотежа).	1,320 mg/L•h	$AUC_{0-\infty }$	$=\int _{0}^{\infty }C\,\operatorname {d} t$
			$AUC_{\tau ,{\text{ss}}}$	$=\int _{t}^{t+\tau }C\,\operatorname {d} t$
Клиренс	Волумен на плазма од кој лекот се елиминира во единица време.	0.38 L/h	$CL$	$=V_{\text{d}}\cdot k_{\text{e}}={\frac {D}{AUC}}$
Биорасположливост	Системски достапна концентрација на лек.	0.8	$f$	$={\frac {AUC_{\text{po}}\cdot D_{\text{iv}}}{AUC_{\text{iv}}\cdot D_{\text{po}}}}$
Флуктуација	Флуктуација помеѓу максималната и минималната плазматска концентрација за време од еден интервал на дозирање во состојба на динамичка рамнотежа	41.8 %	$\%PTF$	$={\frac {C_{{\text{max}},{\text{ss}}}-C_{{\text{min}},{\text{ss}}}}{C_{{\text{av}},{\text{ss}}}}}\cdot 100$ каде $C_{{\text{av}},{\text{ss}}}={\frac {1}{\tau }}AUC_{\tau ,{\text{ss}}}$