Мирабегрон
Мирабегрон — лек од групата на β3-симпатомиметици. Во ЕУ е одобрен за третман на прекумерно активен мочен меур.[5] Се користи во симптоматска терапија на императивно мокрење, зголемена фреквенција на мокрење и ургентна инконтиненција. Мирабегрон е првата активна состојка од групата лекови на β3-симпатомиметици.[6]
 | |
| Систематско (IUPAC) | |
|---|---|
2-(2-Amino-1,3-thiazol-4-yl)-N-[4-(2-{[(2R)-2-hydroxy-2-phenylethyl]amino}ethyl)phenyl]acetamide | |
| Клинички податоци | |
| Заштитени имиња | Myrbetriq, Betanis, Betmiga, others |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a612038 |
| Licence data | EMA:[[[:Предлошка:Infobox drug/EMA-EPAR]] врска], US Daily Med:врска |
| Бременосна категорија |
|
| Начин на издавање | |
| Начин на примена | By mouth (tablets) |
| Фармакокинетички податоци | |
| Биорасположливост | 29–35%[4] |
| Врзување за белковините | 71%[4] |
| Метаболизам | Liver via (direct) glucuronidation, amide hydrolysis, and minimal oxidative metabolism in vivo by CYP2D6 and CYP3A4. Some involvement of butylcholinesterase[4] |
| Полувреме на елиминација | 50 hours[4] |
| Екскреција | Urine (55%), faeces (34%)[4] |
| Назнака | |
| CAS-број | 223673-61-8 |
| ATC код | G04BD12 |
| DrugBank | DB08893 |
| ChemSpider | 8041219 |
| UNII | MVR3JL3B2V  |
| KEGG | D09535 |
| ChEBI | CHEBI:65349 |
| ChEMBL | CHEMBL2095212 |
| Синоними | YM-178 |
| Хемиски податоци | |
| Формула | C21H24N4O2S |
| Моларна маса | 396,51 g·mol−1 |
| |
| |
Механизам на дејство
уредиМирабегрон делува како агонист на β3-адренорецепторот. Мазната мускулатура на ѕидот на мочниот меур е инирвирана од симпатичкиот и парасимпатичкиот нервен систем. Парасимпатичката инервација доведува до зголемена контракција на мазната мускулатура што води до празнење на мочниот меур, додека симпатичката инервација предизвикува релаксација на мазната мускулатура и со тоа поголем капацитет на мочниот меур за складирање урина. Мирабегрон ги активира β3-адренорецепторите во мазната мускулатура на мочниот меур, со што го симулира дејството на симпатикусот. Симпатичката стимулација доведува до зголемување на капацитетот на мочниот меур за складирање, како и до намалување на контракцијата на мазната мускулатура на мочниот меур.[5] Студии и експерименти врз животни врз изолирани мускулни клетки на мочниот меур покажаа релаксација на мазните мускули на мочниот меур. Ин виво, забележано е зголемување на волуменот на мокрење.[7]
Апликација и дозирање
уредиМирабегрон се администрира орално како таблета со продолжено ослободување (ретард) во доза од 25 или 50 мг еднаш на ден.[8]
Несакани дејства
уредиВообичаени несакани дејства (≥1/100 до <1/10) се инфекции на уринарниот тракт и тахикардија. Поретко се јавуваат и главоболки, вртоглавица, гадење, запек и дијареа.[9]
Контраиндикација
уредиМирабегрон е контраиндициран кај тешка хипертензија. Имаше случаи на хипертензивни кризи кои се јасно поврзани со лекови со лекот под трговското име Бетмига.[10][11]
Наводи
уреди- ↑ „Betmiga EPAR“. European Medicines Agency. Посетено на 28 April 2020. Text was copied from this source which is © European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.
- ↑ „Betmiga 25mg & 50mg prolonged-release tablets“. electronic Medicines Compendium. Astellas Pharma Ltd. 22 February 2013. Архивирано од изворникот на 2 April 2015. Посетено на 17 November 2013.
- ↑ „Myrbetriq- mirabegron tablet, film coated, extended release“. DailyMed. Посетено на 27 March 2021.
- ↑ 4,0 4,1 4,2 4,3 4,4 „mirabegron (Rx) - Myrbetriq“. Medscape Reference. WebMD. Посетено на 17 November 2013.
- ↑ 5,0 5,1 Dossier zur Nutzenbewertung, Gemeinsamer Bundesausschuss, PDF, 265 KB, abgerufen am 16. Mai 2020.
- ↑ S. Aditya, S. K. Mathur: Mirabegron: A first-in-class beta-3 agonist for overactive bladder. In: J Mahatma Gandhi Inst Med Sci. Band 20, 2015, S. 128–133. doi:10.4103/0971-9903.164227
- ↑ T. Hatanaka, M. Ukai, M. Watanabe u. a.: In vitro and in vivo pharmacological profile of the selective β3-adrenoceptor agonist mirabegron in rats. In: Naunyn-Schmiedeberg's Arch Pharmacol. Band 386, 2013, S. 247–253. DOI:10.1007/s00210-012-0821-4
- ↑ Betmiga Gebrauchsinformation Astellas[мртва врска], abgerufen am 16. Mai 2020.
- ↑ Wirkstoff AKTUELL Mirabegron Архивирано на 2 јуни 2023 г., Ausgabe 05/2017, abgerufen am 15. Mai 2020.
- ↑ Informationsblatt Mirabegron Astellas, Sep 2015, PDF, 96 kB, abgerufen am 15. Mai 2020.
- ↑ Rote-Hand-Brief Astellas, Sep 2015, PDF, 377 KB, abgerufen am 16. Mai 2020.