Kлиндамицин
Клиндамицин — лек од групата на линкозамидни антибиотици. Тој е хлориран дериват на линкомицин и се произведува полу-синтетички.
 | |
 | |
| Систематско (IUPAC) | |
|---|---|
methyl 7-chloro-6,7,8-trideoxy-6-{[(4R)-1-methyl-4-propyl-L-prolyl]amino}-1-thio-L-threo-α-D-galacto-octopyranoside | |
| Клинички податоци | |
| Заштитени имиња | Cleocin, Clinacin, Dalacin, others |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682399 |
| Licence data | US Daily Med:врска |
| Бременосна категорија |
|
| Начин на издавање |
|
| Начин на примена | By mouth, topical, intravenous, intravaginal |
| Фармакокинетички податоци | |
| Биорасположливост | 90% (by mouth) 4–5% (topical) |
| Врзување за белковините | 95% |
| Метаболизам | Liver |
| Полувреме на елиминација | 2–3 hour |
| Екскреција | Bile duct and kidney (around 20%) |
| Назнака | |
| CAS-број | 18323-44-9  |
| ATC код | J01FF01 D10 G01 D10 |
| DrugBank | DB01190 |
| ChemSpider | 393915 |
| UNII | 3U02EL437C |
| KEGG | D00277 |
| ChEBI | CHEBI:3745  |
| ChEMBL | CHEMBL1753 |
| Синоними | 7-chloro-lincomycin 7-chloro-7-deoxylincomycin, DARE-BV1 |
| PDB ligand ID | CLY (PDBe, RCSB PDB) |
| Хемиски податоци | |
| Формула | C18H33ClN2O5S |
| Моларна маса | 424,98 g·mol−1 |
| |
| |
| (што е ова?) (провери) | |
Клиндамицинот има бактериостатски ефект во вообичаените дози, а во високи дози е исто така бактерицидeн, главно против грам-позитивни аеробни бактерии како стрептококи или стафилококи, против анаероби, особено грам-негативни[3] и исто така против кламидија. Во комбинација со пириметамин, тој е ефикасен против Toxoplasma gondii.
Во 2023, е осумдесет и први најчесто пропишуван лек во Македонија, со повеќе од 42.000 рецепти.[4]
Mеханизам на дејство
уредиКако и макролидите, клиндамицинот ја инхибира синтезата на бактериски белковини со врзување за 50S подединицата на прокариотските рибозоми. Поради идентичниот механизам на дејство со макролидите, понекогаш се јавува вкрстенa резистенција.
Клиндамицин се ресорбира околу 90% при орална апликација, околу 92-94% е врзан за плазма-белковини. Полуживотот во плазмата е 2,4 часови. Освен до внатрешните органи, клиндамицин допира и до плевралната течност, синовијата, коскената срцевина, мајчиното млеко и кожата. Антибиотикот ја преминува и плацентата. Се метаболизира во црниот дроб и се излачува во урината и фецесот.
Примена
уредиВо медицината, клиндамицин главно се користи за абсцес-формирачка пневмонија, остеомиелитис на дијабетично стопало (malum perforans), хроничен остеомиелитис со Staphylococcus aureus, инфекции на усната празнина [5] и акни. Областа на примена на овој линкозамид-антибиотик е во голема мера слична на онаа на поподносливите макролиди, освен за стафилококните инфекции, каде макролидите се во голема мера неефикасни. Клиндамицин е исто така лек за замена за пациенти кои имаат алергија на пеницилин.
Во ветеринарната медицина се користи и за тешки кожни инфекции (пиодермии), респираторни или очни инфекции.
Несакани ефекти и контраиндикации
уредиКлиндамицин главно има гастроинтестинални несакани ефекти како што се повраќање, дијареа и стомачни грчеви. Псевдомембранозенит колитис (воспаление на дебелото црево) предизвикан од лекови е особено опасен. Ова се случува многу почесто со клиндамицин отколку со други антибиотици,[6] но поретко и поблаго отколку со сличниот линкомицин.[7] Несакани последици со Clostridioides difficile (Clostridium difficile) и сериозни несакани ефекти секогаш треба да доведат до прекин на клиндамицин.[8] Како прилично ретки несакани ефекти се споменуваат чешање (пруритус), вагинален исцедок и дескваматско воспаление на кожата со формирање меурчиња. Исто така е контраиндициран за време на доењето поради високото ниво на премин на лекот во мајчиното млеко.
Кај тревопасните животни како коњи, преживари, зајаци, хрчаци, заморчиња, шиншили, гербили и стаорци од грмушки, лекот може да предизвика смртоносен колитис од резистентни клостридии, па затоа клиндамицин може да се користи кај овие животни само под строго следење и внимателно следење.
Интеракции со други супстанци
уредиПоради физичка некомпатибилност, исклучена е заедничка парентерална администрација со теофилин, барбитурати, калциум гликонат и фенитоин. Поради неговото дејство во невромускулна блокада, клиндамицин може да ги потенцира ефектите на мускулните релаксанти; ова може да доведе до инциденти опасни по живот во случај на анестезија.
Синтеза
уредиКлиндамицин се добива полусинтетички од природната супстанција линкомицин . Притоа, хидроксилната група е хлорирана со трифенилфосфин и јаглерод тетрахлорид .[9]
Наводи
уреди- ↑ Грешка во наводот: Погрешна ознака
<ref>; нема зададено текст за наводите по имеXaciato FDA label. - ↑ Use During Pregnancy and Breastfeeding
- ↑ Keimspektrum der Antibiotika, Архивирано на {{{2}}}..
- ↑ „Извештаи“. Е-здравство. Посетено на 2024-02-26.
- ↑ Wissenschaftliche Stellungnahme: Einsatz von Antibiotika in der zahnärztlichen Praxis. Deutsche Gesellschaft für Zahn-, Mund- und Kieferheilkunde. Vom 28. Februar 2012.
- ↑ J. Bogner: Infektionen pocket. Verlag Börm Bruckmeier, Februar 2004, ISBN 3-89862-216-9.
- ↑ Jack L. Le Frock, Albert S. Klainer, Stuart Chen, Robert B. Gainer, Mohammed Omar and William Anderson: The Journal of Infectious Diseases, Verlag Oxford University Press, Vol. 131, Supplement. Mai 1975, Seite 108.
- ↑ FDA: Cleocin HCL (clindamycin hydrochloride) capsules. FDA-Meldung vom Dezember 2009.
- ↑ Hagers Handbuch der pharmazeutischen Praxis, S. 996 Springer Berlin 1993 ISBN 3-540-52640-4.