Хидралазин
Хидралазин — лек со дејство на ширење на крвните садови (вазодилататор) кој се користи при нарушувања на висок крвен притисок за време на бременост или при срцева слабост. Хидралазин предизвикува релаксација на клетките на мазната мускулатура во артериите и артериолите и нивно ширење, поради што доаѓа до опаѓање на периферниот отпор. Како резултат на тоа, доаѓа до намалување крвниот притисок (дијастолниот повеќе отколку систолниот).[2]
 | |
 | |
| Систематско (IUPAC) | |
|---|---|
1-hydrazinylphthalazine | |
| Клинички податоци | |
| Заштитени имиња | Apresoline, BiDil, others |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682246 |
| Licence data | US FDA:врска |
| Бременосна категорија |
|
| Начин на издавање |
|
| Начин на примена | By mouth, intravenous |
| Фармакокинетички податоци | |
| Биорасположливост | 26–50% |
| Врзување за белковините | 85–90% |
| Метаболизам | Liver |
| Почеток на дејство | 5 to 30 min[1] |
| Полувреме на елиминација | 2–8 hours, 7–16 hours (renal impairment) |
| Времетраење на дејството | 2 to 6 hrs[1] |
| Екскреција | Urine |
| Назнака | |
| CAS-број | 86-54-4  |
| ATC код | C02DB02 |
| IUPHAR/BPS | 7326 |
| DrugBank | DB01275 |
| ChemSpider | 3511 |
| UNII | 26NAK24LS8 |
| KEGG | D08044 |
| ChEBI | CHEBI:5775 |
| ChEMBL | CHEMBL276832 |
| Хемиски податоци | |
| Формула | C8H8N4 |
| Моларна маса | 160,18 g·mol−1 |
| |
| |
| (провери) | |
Хидралазин е вклучен во списокот на есенцијални лекови на СЗО.
Фармакодинамиката
уредиХидралазин како и дихидралазин, ги релаксира мазните мускулни клетки на крвните садови, предизвикувајќи ширење на артериите и артериолите (вазодилатација), што резултира со намалување на периферниот отпор. Ова го намалува крвниот притисок и систолното оптоварување на срцето (анг. afterload).
Рефлексна тахикардија, губење на апетит, гадење и повраќање, дијареа, запек, формирање на едем, ринитис и, ретко, промени на кожата слични на лупус еритематозус може да се појават како несакани ефекти. Последните се реверзибилни по одвикнувањето од лекот.
Фармакокинетика
уредиПо орална администрација, хидралазин речиси целосно се апсорбира, но биорасположивоста е само 25-30% поради ефектот на првиот премин (анг. first pass effect) во црниот дроб. Максималните нивоа во плазмата се постигнуваат по 0,5 до 2 часа, времетраењето на дејството е два до шест часа. Разградбата на хидралазин се одвива околу 90% во црниот дроб преку хидроксилација и N - ацетилација. Метаболитите се излачуваат преку бубрезите заедно со непроменет хидралазин.
Наводи
уреди- ↑ 1,0 1,1 „Hydralazine Hydrochloride“. The American Society of Health-System Pharmacists. Архивирано од изворникот 21 December 2016. Посетено на 8 December 2016.
- ↑ Vardanyan, R. S.; Hruby, V. J. (2006-01-01). Vardanyan, R. S.; Hruby, V. J. (уред.). 22 - Antihypertensive Drugs (англиски). Amsterdam: Elsevier. стр. 295–310. ISBN 978-0-444-52166-8.
 | Ве молиме, обратете внимание на важното предупредување во врска со темите поврзани од областа на медицината (здравјето). |