Левотироксин

хемиско соединение

Левотироксин, исто така познат како L-тироксин, е синтетска форма на тироидниот хормин тироксин (T4).[4][7] Се користи во третманот на хипотироидизам, вклучително и на потешка форма позната како микседематозна кома.[4] Може да се користи и во третманот на одредени типови на тироидни тумори.[4] Не е индициран за намалување на телесната тежина.[4] Левотироксинот се зема преку уста или интравенски.[4] Левотироксинот има полуживот од 7.5 денови кога се зема секојдневно, што значи дека се потребни околу шест недели за да се постигне рамнотежна концентрација во крвта.[4]

Левотироксин
Систематско (IUPAC)
(S)-2-Amino-3-[4-(4-hydroxy-3,5-diiodophenoxy)-3,5-diiodophenyl]propanoic acid
Клинички податоци
Заштитени имињаSynthroid, Levoxyl, Thyrax, others
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa682461
Licence dataUS Daily Med:врска
Бременосна
категорија
Начин на издавање
  • AU: S4 (само на рецепта) [1]
  • CA: само [2]
  • US: само
Начин на
примена
Oral, intravenous
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост40-80%[4]
МетаболизамMainly in liver, kidneys, brain and muscles
Полувреме на елиминацијаca. 7 days (in hyperthyroidism 3–4 days, in hypothyroidism 9–10 days)
ЕкскрецијаFeces and urine
Назнака
CAS-број51-48-9 6106-07-6 (levothyroxine sodium hydrate)
ATC кодH03AA01
DrugBankDB00451
ChemSpider5614
UNIIQ51BO43MG4
KEGGD08125
ChEBICHEBI:18332
ChEMBLCHEMBL1624
Синоними3,5,3′,5′-Tetraiodo-L-thyronine
Хемиски податоци
ФормулаC15H11I4NO4
Моларна маса776,87 g·mol−1
Физички податоци
Точка на топење231 to 233 °C (448 to 451 °F) [6]
Растворливост во водаSlightly soluble (0.105 mg·mL−1 at 25 °C)[5] mg/mL (20 °C)

Несаканите ефекти од прекумерна доза вклучуваат намалување на телесната тежина, проблеми со толерирање на топлина, потење, анксиозност, проблеми со спиењето, тремор и тахикардија.[4] Не се препорачува кај луѓе кои имале скорешен миокарден инфаркт.[4] Употребата за време на бременоста е безбедна.[4] Дозирањето се определува преку редовно мерење на нивото на тиреостимулирачкиот хормин (TSH) и T4 во крвта.[4] Повеќето од ефектите на левотироксинот се јавуваат после неговата конверзија на тријодотиронин (T3).[4]

Левотироксинот за прв пат бил синтетизиран во 1927 година.[7] Се наоѓа на Списокот на есенцијални лекови на СЗО.[8] Левотироксинот е достапен како генерички лек.[4] Во 2023, е дваесет и втори најчесто пропишуван лек во Македонија, со повеќе од 340.000 рецепти.[9]

Наводи уреди

  1. „THOXINE (Accord Healthcare Pty Ltd)“. Therapeutic Goods Administration.
  2. „Regulatory Decision Summary - Tirosint“. Health Canada. 23 October 2014. Посетено на 7 June 2022.
  3. „Levothyroxine Use During Pregnancy“. Drugs.com. 31 July 2019. Посетено на 22 February 2020.
  4. 4,00 4,01 4,02 4,03 4,04 4,05 4,06 4,07 4,08 4,09 4,10 4,11 4,12 „Levothyroxine Sodium“. The American Society of Health-System Pharmacists. Архивирано од изворникот 21 December 2016. Посетено на 8 December 2016.
  5. Предлошка:DrugBank
  6. Harington CR (1926). „Chemistry of Thyroxine: Constitution and Synthesis of Desiodo-Thyroxine“. The Biochemical Journal. 20 (2): 300–313. doi:10.1042/bj0200300. PMC 1251714. PMID 16743659.
  7. 7,0 7,1 King TL, Brucker MC (2010). Pharmacology for Women's Health (англиски). Jones & Bartlett Publishers. стр. 544. ISBN 9781449658007. Архивирано од изворникот 10 September 2017.
  8. World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  9. „Извештаи“. Е-здравство. Посетено на 2024-02-26.