Тиотропиум бромид

Тиотропиум
Систематско (IUPAC)
	(1α,2β,4β,7β)-; 7-[(hydroxidi-2-thienylacetyl)oxy]-9,9-dimethyl-; 3-oxa-9-azoniatricyclo[3.3.1.02,4]nonane bromide
Клинички податоци
Заштитени имиња	Spiriva, Braltus, Tutast
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a604018
Licence data	US Daily Med:врска
Бременосна; категорија	AU: B1 ; US: N (Сè уште некласифициран) ; ;
Начин на издавање	AU: S4 (само на рецепта) ; UK: POM (само на рецепт) ; US: само ℞ ;
Начин на; примена	By mouth, inhalation by mouth
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост	19.5% (inhalation)
Метаболизам	Liver 25%; (CYP2D6, CYP3A4)
Полувреме на елиминација	5–6 денови
Екскреција	Kidney
Назнака
CAS-број	136310-93-5 ; 186691-13-4 (cation)
ATC код	R03BB04
IUPHAR/BPS	367
DrugBank	DBSALT000348
ChemSpider	10482095
UNII	XX112XZP0J
KEGG	D01929
ChEBI	CHEBI:90959
ChEMBL	CHEMBL3545181
PDB ligand ID	0HK (PDBe, RCSB PDB)
Хемиски податоци
Формула	C19H22BrNO4S2
Моларна маса	472,41 g·mol−1
	SMILES C[N+]1(C2CC(CC1C3C2O3)OC(=O)C(C4=CC=CS4)(C5=CC=CS5)O)C.[Br-] ;
	InChI InChI=1S/C19H22NO4S2.BrH/c1-20(2)12-9-11(10-13(20)17-16(12)24-17)23-18(21)19(22,14-5-3-7-25-14)15-6-4-8-26-15;/h3-8,11-13,16-17,22H,9-10H2,1-2H3;1H/q+1;/p-1/t11?,12-,13+,16-,17+; ; Key:DQHNAVOVODVIMG-RGECMCKFSA-M ;
(провери)

Тиотропиум бромид е бронходилататор со долго дејство кој се користи во менаџирање на хронична опструктивна белодробна болест (ХОББ) и астма.^[3]^[4] Се користи во облик на инхалација.^[4] Дејството започнува најмногу до половина час од земањето на лекот и трае 24 часа.^[4]

Чести несакани ефекти се сува уста, течење на носот, горнореспираторна инфекција, отежнато дишење и главоболка.^[4] Тешките несакани ефекти може да вклучуваат ангиоедем, влошувачки бронхоспазам, и пролонгација на QT интервалот.^[4] Тој е антихолинергичен лек кој делува преку блокирање на дејството на ацетилхолинот врз мазната мускулатура.^[4]

Тиотропиумот бил патентиран во 1989 година, а бил одобрен за медицинска употреба во 2002 година.^[5]

Наводи

↑ „Tiotropium (Braltus) 10mcg Inhalation Powder - Summary of Product Characteristics (SmPC)“. (emc). 1 February 2019. Посетено на 14 April 2020.
↑ ^2,0 ^2,1 Грешка во наводот: Погрешна ознака <ref>; нема зададено текст за наводите по име Preg2019.
↑ ^3,0 ^3,1 British national formulary : BNF 76 (76. изд.). Pharmaceutical Press. 2018. стр. 247–248. ISBN 9780857113382.
↑ ^4,0 ^4,1 ^4,2 ^4,3 ^4,4 ^4,5 „Tiotropium Bromide Monograph for Professionals“. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Посетено на 31 January 2019.
↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. стр. 447. ISBN 9783527607495.

[1] „Tiotropium (Braltus) 10mcg Inhalation Powder - Summary of Product Characteristics (SmPC)“. (emc). 1 February 2019. Посетено на 14 April 2020.

[Preg2019-2] 2,0 ^2,1 Грешка во наводот: Погрешна ознака <ref>; нема зададено текст за наводите по име Preg2019.

[BNF76-3] 3,0 ^3,1 British national formulary : BNF 76 (76. изд.). Pharmaceutical Press. 2018. стр. 247–248. ISBN 9780857113382.

[ASHF2019-4] 4,0 ^4,1 ^4,2 ^4,3 ^4,4 ^4,5 „Tiotropium Bromide Monograph for Professionals“. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Посетено на 31 January 2019.

[5] Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. стр. 447. ISBN 9783527607495.

[3]

[4]

[2]

[1]

[5]

Систематско (IUPAC)


(1α,2β,4β,7β)- 7-[(hydroxidi-2-thienylacetyl)oxy]-9,9-dimethyl- 3-oxa-9-azoniatricyclo[3.3.1.0^2,4]nonane bromide
Клинички податоци
Заштитени имиња	Spiriva, Braltus,^[3] Tutast
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a604018
Licence data	US Daily Med:врска
Бременосна категорија	AU: B1 ^[2] US: N (Сè уште некласифициран) ^[2]
Начин на издавање	AU: S4 (само на рецепта) UK: POM (само на рецепт) ^[1] US: само ℞
Начин на примена	By mouth, inhalation by mouth
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост	19.5% (inhalation)
Метаболизам	Liver 25% (CYP2D6, CYP3A4)
Полувреме на елиминација	5–6 денови
Екскреција	Kidney

Назнака
CAS-број	136310-93-5^Ок 186691-13-4 (cation)
ATC код	R03BB04
IUPHAR/BPS	367
DrugBank	DBSALT000348
ChemSpider	10482095^Ок
UNII	XX112XZP0J^Ок
KEGG	D01929
ChEBI	CHEBI:90959
ChEMBL	CHEMBL3545181
PDB ligand ID	0HK (PDBe, RCSB PDB)
Хемиски податоци
Формула	C₁₉H₂₂BrNO₄S₂
Моларна маса	472,41 g·mol⁻¹
SMILES C[N+]1(C2CC(CC1C3C2O3)OC(=O)C(C4=CC=CS4)(C5=CC=CS5)O)C.[Br-]
InChI InChI=1S/C19H22NO4S2.BrH/c1-20(2)12-9-11(10-13(20)17-16(12)24-17)23-18(21)19(22,14-5-3-7-25-14)15-6-4-8-26-15;/h3-8,11-13,16-17,22H,9-10H2,1-2H3;1H/q+1;/p-1/t11?,12-,13+,16-,17+;^Ок Key:DQHNAVOVODVIMG-RGECMCKFSA-M^Ок

(провери)