Ситаглиптин

Ситаглиптин
Систематско (IUPAC)
	(R)-4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine
Клинички податоци
Заштитени имиња	Јанувиа
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a606023
Licence data	EMA:[[[:Предлошка:Infobox drug/EMA-EPAR]] врска], US FDA:врска
Бременосна; категорија	AU: B3 ; US: B (Без ризик во не-човечки студии) ; ;
Начин на издавање	AU: S4 (само на рецепта) ; UK: POM (само на рецепт) ; US: само ℞ ;
Начин на; примена	Oral
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост	87%
Врзување за белковините	38%
Метаболизам	црнодробен (CYP3A4- and CYP2C8-mediated)
Полувреме на елиминација	8 to 14 h
Екскреција	Renal (80%)
Назнака
CAS-број	486460-32-6
ATC код	A10BH01
IUPHAR/BPS	6286
DrugBank	DB01261
ChemSpider	3571948
UNII	QFP0P1DV7Z
ChEBI	CHEBI:40237
ChEMBL	CHEMBL1422
Хемиски податоци
Формула	C16H15F6N5O
Моларна маса	407.314 g/mol
	SMILES Fc1cc(c(F)cc1F)C[C@@H](N)CC(=O)N3Cc2nnc(n2CC3)C(F)(F)F ;
	InChI InChI=1S/C16H15F6N5O/c17-10-6-12(19)11(18)4-8(10)3-9(23)5-14(28)26-1-2-27-13(7-26)24-25-15(27)16(20,21)22/h4,6,9H,1-3,5,7,23H2/t9-/m1/s1 ; Key:MFFMDFFZMYYVKS-SECBINFHSA-N ;
(провери)

Ситаглиптин е орален антихипергликемичен лек. Претставува инхибитор на дипептидил пептидаза-4. Бил развиен и ставен на пазарот од страна на Merck & Co. Овој ензим-инхибирачки лек се користи или сам или во комбинација со други орални антихипергликемиски лекови (како што се метформин или тиазолидиндион) за третман на дијабетес мелитус, тип 2.^[2]

Наводи

↑ ^1,0 ^1,1 Herman GA, Stevens C, van Dyck K, Bergman A, Yi B, De Smet M, Snyder K, Hilliard D, Tanen M, Tanaka W, Wang AQ, Zeng W, Musson D, Winchell G, Davies MJ, Ramael S, Gottesdiener KM, Wagner JA (December 2005). „Pharmacokinetics and pharmacodynamics of sitagliptin, an inhibitor of dipeptidyl peptidase IV, in healthy subjects: results from two randomized, double-blind, placebo-controlled studies with single oral doses“. Clin Pharmacol Ther. 78 (6): 675–88. doi:10.1016/j.clpt.2005.09.002. PMID 16338283.
↑ National Prescribing Service (August 2010). „Sitagliptin for Type 2 Diabetes“. Архивирано од изворникот на 2010-07-18. Посетено на 27 August 2010.

[Herman-1] 1,0 ^1,1 Herman GA, Stevens C, van Dyck K, Bergman A, Yi B, De Smet M, Snyder K, Hilliard D, Tanen M, Tanaka W, Wang AQ, Zeng W, Musson D, Winchell G, Davies MJ, Ramael S, Gottesdiener KM, Wagner JA (December 2005). „Pharmacokinetics and pharmacodynamics of sitagliptin, an inhibitor of dipeptidyl peptidase IV, in healthy subjects: results from two randomized, double-blind, placebo-controlled studies with single oral doses“. Clin Pharmacol Ther. 78 (6): 675–88. doi:10.1016/j.clpt.2005.09.002. PMID 16338283.

[medupdate01-2] National Prescribing Service (August 2010). „Sitagliptin for Type 2 Diabetes“. Архивирано од изворникот на 2010-07-18. Посетено на 27 August 2010.

[2]

[1]