Росувастатин

Росувастатин
Систематско (IUPAC)
	(3R,5S,6E)-7-[4-(4-Fluorophenyl)-2-(N-methylmethanesulfonamido)-6-(propan-2-yl)pyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid
Клинички податоци
Заштитени имиња	Crestor, others
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a603033
Licence data	US Daily Med:врска
Бременосна; категорија	AU: D ; ;
Начин на издавање	AU: S4 (само на рецепта) ; CA: само ℞ ; UK: POM (само на рецепт) ; US: само ℞ ; ℞ (Само со рецепт);
Начин на; примена	Oral (by mouth)
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост	20%
Врзување за белковините	88%
Метаболизам	Liver: CYP2C9 (major) and CYP2C19-mediated; ~10% metabolized
Метаболити	N-desmethyl rosuvastatin (major; 1/6–1/9 of rosuvastatin activity)
Полувреме на елиминација	19 hours
Екскреција	Feces (90%)
Назнака
CAS-број	287714-41-4
ATC код	C10AA07 A10BH52 C10BX05 C10BX09 C10BA06 C10BA09 C10BX16 C10BA07 C10BX17 C10BX10 C10BX07 C10BX14 C10BX13
IUPHAR/BPS	2954
DrugBank	DB01098
ChemSpider	393589
UNII	413KH5ZJ73
KEGG	D08492
ChEBI	CHEBI:38545
ChEMBL	CHEMBL1496
PDB ligand ID	FBI (PDBe, RCSB PDB)
Хемиски податоци
Формула	C22H28FN3O6S
Моларна маса	481,54 g·mol−1
	SMILES OC(=O)C[C@H](O)C[C@H](O)\C=C\c1c(C(C)C)nc(N(C)S(=O)(=O)C)nc1c2ccc(F)cc2 ;
	InChI InChI=1S/C22H28FN3O6S/c1-13(2)20-18(10-9-16(27)11-17(28)12-19(29)30)21(14-5-7-15(23)8-6-14)25-22(24-20)26(3)33(4,31)32/h5-10,13,16-17,27-28H,11-12H2,1-4H3,(H,29,30)/b10-9+/t16-,17-/m1/s1 ; Key:BPRHUIZQVSMCRT-VEUZHWNKSA-N ;
(што е ова?) (провери)

Росувастатин е лек од групата на статини кој се користи во превенција на кардиоваскуларни заболувања кај оние со висок ризик и зголемено ниво на липиди.^[6] Се препорачува во комбинација со промени во исхраната, вежбање и намалување на телесната тежина.^[6] Се зема преку уста.^[6]

Вообичаени несакани ефекти вклучуваат абдоминална болка, гадење, главоболка и мускулна болка.^[6] Сериозни несакани ефекти вклучуваат рабдомиолиза, оштетување на црниот дроб и дијабетес.^[6] Употребата за време на бременоста може да влијае штетно врз плодот.^[6] Како и сите статини, росувастатинот дејствува преку инхибиција на HMG-CoA редуктаза, ензим во црниот дроб кој игра клучна улога во синтезата на холестеролот.^[6]

Росувастатинот бил патентиран во 1991 година, и одобрен за медицинска употреба во САД во 2003.^[6]^[7] Достапен е како генерички лек.^[6] Во 2023, е седми најчесто пропишуван лек во Македонија, со повеќе од 949.000 рецепти.^[8]

Наводи

↑ „Crestor Product information“. Health Canada. 25 April 2012. Архивирано од изворникот 9 July 2021. Посетено на 9 July 2021.
↑ „Crestor 10mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)“. (emc). 29 September 2020. Архивирано од изворникот 9 July 2021. Посетено на 9 July 2021.
↑ ^3,0 ^3,1 Грешка во наводот: Погрешна ознака <ref>; нема зададено текст за наводите по име Crestor FDA label.
↑ „Rosuvastatin Use During Pregnancy“. Drugs.com. 27 September 2019. Архивирано од изворникот 30 November 2020. Посетено на 14 March 2020.
↑ ^5,0 ^5,1 ^5,2 ^5,3 ^5,4 Aggarwal RK, Showkathali R (June 2013). „Rosuvastatin calcium in acute coronary syndromes“. Expert Opinion on Pharmacotherapy. 14 (9): 1215–27. doi:10.1517/14656566.2013.789860. PMID 23574635. S2CID 20221457.
↑ ^6,00 ^6,01 ^6,02 ^6,03 ^6,04 ^6,05 ^6,06 ^6,07 ^6,08 ^6,09 ^6,10 ^6,11 ^6,12 ^6,13 „Rosuvastatin Calcium Monograph for Professionals“. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists (AHFS). Архивирано од изворникот 24 December 2018. Посетено на 24 December 2018.
↑ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. стр. 473. ISBN 9783527607495. Архивирано од изворникот 12 January 2023. Посетено на 27 August 2020.
↑ „Извештаи“. Е-здравство. Посетено на 2024-02-26.

[1] „Crestor Product information“. Health Canada. 25 April 2012. Архивирано од изворникот 9 July 2021. Посетено на 9 July 2021.

[Crestor_SmPC-2] „Crestor 10mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)“. (emc). 29 September 2020. Архивирано од изворникот 9 July 2021. Посетено на 9 July 2021.

[Crestor_FDA_label-3] 3,0 ^3,1 Грешка во наводот: Погрешна ознака <ref>; нема зададено текст за наводите по име Crestor FDA label.

[Drugs.com_pregnancy-4] „Rosuvastatin Use During Pregnancy“. Drugs.com. 27 September 2019. Архивирано од изворникот 30 November 2020. Посетено на 14 March 2020.

[PK-5] 5,0 ^5,1 ^5,2 ^5,3 ^5,4 Aggarwal RK, Showkathali R (June 2013). „Rosuvastatin calcium in acute coronary syndromes“. Expert Opinion on Pharmacotherapy. 14 (9): 1215–27. doi:10.1517/14656566.2013.789860. PMID 23574635. S2CID 20221457.

[AHFS2018-6] 6,00 ^6,01 ^6,02 ^6,03 ^6,04 ^6,05 ^6,06 ^6,07 ^6,08 ^6,09 ^6,10 ^6,11 ^6,12 ^6,13 „Rosuvastatin Calcium Monograph for Professionals“. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists (AHFS). Архивирано од изворникот 24 December 2018. Посетено на 24 December 2018.

[Fis2006-7] Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. стр. 473. ISBN 9783527607495. Архивирано од изворникот 12 January 2023. Посетено на 27 August 2020.

[8] „Извештаи“. Е-здравство. Посетено на 2024-02-26.

[6]

[4]

[1]

[2]

[3]

[5]

[7]

[8]