Индапамид
Индапамид е диуретик и тиазид-аналог кој се користи во третманот на есенцијална хипертензија, како и за третман на едеми кај срцева слабост или црнодробна слабост. Лекот е достапен за употреба како монотерапија или во комбинација со периндоприл (антихипертензив од класата на АКЕ инхибитори), како и амплодипин (антихипертензив од класата на калциум-антагонисти).
 | |
| Клинички податоци | |
|---|---|
| Заштитени имиња | Amoron, Rawel SR, Lozol, Natrilix |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a684062 |
| Бременосна категорија |
|
| Начин на издавање |
|
| Начин на примена | орална употреба |
| Фармакокинетички податоци | |
| Врзување за белковините | 71–79% |
| Метаболизам | црн дроб |
| Полувреме на елиминација | 14–18 часа |
| Назнака | |
| CAS-број | 26807-65-8  |
| ATC код | C03BA11 |
| IUPHAR/BPS | 7203 |
| DrugBank | DB00808 |
| ChemSpider | 3574 |
| UNII | F089I0511L |
| KEGG | D00345 |
| ChEMBL | CHEMBL406 |
| Хемиски податоци | |
| Формула | C16H16ClN3O3S |
| Моларна маса | 365,83 g·mol−1 |
| |
| |
| (провери) | |
Тиазидните аналози (индапамид и хлорталидон) го намалуваат ризикот од големи кардиоваскуларни настани и срцева слабост кај хипертензивните пациенти во споредба со хидрохлоротиазид, притоа со споредлива инциденца на несакани дејства.[2] И тиазидните диуретици и тиазидните аналози се ефикасни во намалувањето на ризикот од мозочен удар.[2][3][4] И двете класи на лекови имаат навидум споредливи стапки на несакани ефекти како и другите антихипертензиви како што се блокаторите на рецепторот на ангиотензин II и блокаторите на дихидропиридин калциумовите канали, со помала преваленца на несакани ефекти во споредба со АКЕ-инхибиторите и не-дихидропиридинските блокатори на калциумовите канали.[2][5]
Лекот беше патентиран во 1968 година и одобрен за медицинска употреба во 1977 година [6] Се наоѓа на списокот на есенцијални лекови на Светската здравствена организација (СЗО).[7]
Медицинска употреба
уредиИндикациите за индапамид вклучуваат висок крвен притисок (хипертензија) и едем поради конгестивна срцева слабост. Индапамид ја намалува стапката на мозочен удар кај луѓето со висок крвен притисок.[8][9][10] Истражувањата покажаа дека ефектите на намалување на крвниот притисок на индапамид во комбинација со периндоприл ја намалуваат стапката на мозочен удар кај пациенти со висок ризик (оние со историја на висок крвен притисок, мозочен удар или дијабетес тип два).[8][10][11] Студијата HYVET беше една од првите значајни испитувања што покажа значително намалување на смртноста од сите причини кај 80-89 годишните, во или без комбинација со периндоприл.[8] Две систематски анализи, исто така, идентификуваа намалување на смртноста од сите причини со диуретици слични на тиазид, вклучително и индапамид, како и кај 80-89 годишните, како и кај помладо-постари пациенти.[8][12][13]
Контраиндикации
уредиИндапамид е контраиндициран кај позната осетливост на сулфонамиди, тешка бубрежна инсуфициенција, хепатална енцефалопатија или тешка хепатална инсуфициенција и ниско ниво на калиум во крвта.
Нема доволно безбедносни податоци за да се препорача употреба на индапамид во бременост или доење.
Несакани ефекти
уредиНајчесто пријавени несакани дејства се ниско ниво на калиум, замор, ортостатска хипотензија (претерано намалување на крвниот притисок при стоење, често поврзано со синкопа) и алергиски манифестации.
Се препорачува следење на серумските нивоа на калиум и уричната киселина, особено кај субјекти со предиспозиција за ниски нивоа на калиум во крвта и гихт.
Интеракции
уредиСе препорачува претпазливост при комбинацијата на индапамид со литиум и лекови кои предизвикуваат продолжен QT интервал (на ЕКГ) или аритмија со брановиден ритам (т.е.: астемизол, бепридил, IV еритромицин, халофантрин, пентамидин, султоприд, фенкамидин, и тер).
Предозирање
уредиСимптомите на прекумерно дозирање би биле оние поврзани со диуретичниот ефект (т.е. електролитни нарушувања, особено хипонатриемија, како и хипокалиемија), низок крвен притисок и мускулна слабост. Третманот треба да биде симптоматски, насочен кон корекција на електролитните абнормалности.
Поврзано
уреди- Периндоприл/индапамид — фиксна комбинација која се користи за есенцијална хипертензија
Наводи
уреди- ↑ https://www.ema.europa.eu/documents/psusa/indapamide-list-nationally-authorised-medicinal-products-psusa-00001731-202011_en.pdf[мртва врска] [bare URL PDF]
- ↑ 2,0 2,1 2,2 „Effects of thiazide-type and thiazide-like diuretics on cardiovascular events and mortality: systematic review and meta-analysis“. Hypertension. 65 (5): 1033–40. May 2015. doi:10.1161/HYPERTENSIONAHA.114.05122. PMID 25733241.
- ↑ „Medical Research Council trial of treatment of hypertension in older adults: principal results. MRC Working Party“. BMJ. 304 (6824): 405–12. February 1992. doi:10.1136/bmj.304.6824.405. PMC 1995577. PMID 1445513.
- ↑ „Treatment of hypertension in patients 80 years of age or older“ (PDF). The New England Journal of Medicine. 358 (18): 1887–98. May 2008. doi:10.1056/NEJMoa0801369. PMID 18378519.CS1-одржување: display-автори (link)
- ↑ Suchard, Marc A; Schuemie, Martijn J; Krumholz, Harlan M; You, Seng Chan; Chen, RuiJun; Pratt, Nicole; Reich, Christian G; Duke, Jon; Madigan, David (November 2019). „Comprehensive comparative effectiveness and safety of first-line antihypertensive drug classes: a systematic, multinational, large-scale analysis“. The Lancet. 394 (10211): 1816–1826. doi:10.1016/s0140-6736(19)32317-7. ISSN 0140-6736. PMC 6924620. PMID 31668726.
- ↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (англиски). John Wiley & Sons. стр. 457. ISBN 9783527607495.
- ↑ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ↑ 8,0 8,1 8,2 8,3 „Treatment of hypertension in patients 80 years of age or older“ (PDF). The New England Journal of Medicine. 358 (18): 1887–98. May 2008. doi:10.1056/NEJMoa0801369. PMID 18378519.CS1-одржување: display-автори (link)
- ↑ „Blood pressure reduction for the secondary prevention of stroke: a Chinese trial and a systematic review of the literature“. Hypertension Research. 32 (11): 1032–40. November 2009. doi:10.1038/hr.2009.139. PMID 19798097.
- ↑ 10,0 10,1 PROGRESS Collaborative Group (September 2001). „Randomised trial of a perindopril-based blood-pressure-lowering regimen among 6,105 individuals with previous stroke or transient ischaemic attack“. Lancet. 358 (9287): 1033–41. doi:10.1016/s0140-6736(01)06178-5. PMID 11589932.
- ↑ Patel, Anushka (September 2007). „Effects of a fixed combination of perindopril and indapamide on macrovascular and microvascular outcomes in patients with type 2 diabetes mellitus (the ADVANCE trial): a randomised controlled trial“. The Lancet. 370 (9590): 829–840. doi:10.1016/s0140-6736(07)61303-8. ISSN 0140-6736. PMID 17765963.
- ↑ Olde Engberink Rik H.G.; Frenkel Wijnanda J.; van den Bogaard Bas; Brewster Lizzy M.; Vogt Liffert; van den Born Bert-Jan H. (2015-05-01). „Effects of Thiazide-Type and Thiazide-Like Diuretics on Cardiovascular Events and Mortality“. Hypertension. 65 (5): 1033–1040. doi:10.1161/HYPERTENSIONAHA.114.05122. PMID 25733241.
- ↑ Chalmers, J.; Mourad, J. J.; De Champvallins, M.; Mancia, G. (July 2019). „Benefit of Indapamide-Based Treatment on Mortality“. Journal of Hypertension (англиски). 37: e57. doi:10.1097/01.hjh.0000570928.33807.a8. ISSN 0263-6352.