Монтелукаст

Монтелукаст претставува антагонист на леукотриенските рецептори кој се користи во третманот на астма и за олеснување на симптомите на сезонска алергија. Цистеинил леукотриените (LTC4, LTD4, LTE4) се моќни воспалителни еикозаноиди ослободени од различни клетки, вклучувајќи ги маст клетките и еозинофилите. Тие се врзуваат со цистеинил леукотриенските (CysLT) рецептори во белите дробови при што предизвикуваат бронхоконстрикција, мукозна секреција, васкуларна пропустливост и еозинофилно собирање. Врзувајќи се со овие рецептори, монтелукастот ги блокира и ги спречува овие ефекти.

Монтелукаст

Систематско (IUPAC)
(R,E)-2-(1-((1-(3-(2-(7-Chloroquinolin-2-yl)vinyl)phenyl)-3-(2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl)propylthio)methyl)cyclopropyl)acetic acid
Клинички податоци
Заштитени имиња	Сингулаир
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a600014
Бременосна категорија	AU: B1 US: B (Без ризик во не-човечки студии)
Начин на издавање	AU: S4 (само на рецепта) CA: само ℞ UK: POM (само на рецепт) US: само ℞
Начин на примена	Oral
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост	63% to 73%
Врзување за белковините	99%
Метаболизам	црнодробен (CYP2C8-majour, CYP3A4 and CYP2C9-minor)
Полувреме на елиминација	2.7-5.5 hours
Екскреција	Biliary
Назнака
CAS-број	158966-92-8 Ок
ATC код	R03DC03
IUPHAR/BPS	3340
DrugBank	DB00471 Ок
ChemSpider	4444507 Ок
UNII	MHM278SD3E Ок
KEGG	D08229 Ок
ChEBI	CHEBI:50730 Ок
ChEMBL	CHEMBL787 Ок
Хемиски податоци
Формула	C35H36ClNO3S
Моларна маса	586.184 g/mol
SMILES O=C(O)CC1(CC1)CS[C@@H](c2cccc(c2)\C=C\c3nc4cc(Cl)ccc4cc3)CCc5ccccc5C(O)(C)C
InChI InChI=1S/C35H36ClNO3S/c1-34(2,40)30-9-4-3-7-25(30)13-17-32(41-23-35(18-19-35)22-33(38)39)27-8-5-6-24(20-27)10-15-29-16-12-26-11-14-28(36)21-31(26)37-29/h3-12,14-16,20-21,32,40H,13,17-19,22-23H2,1-2H3,(H,38,39)/b15-10+/t32-/m1/s1 Ок Key:UCHDWCPVSPXUMX-TZIWLTJVSA-N Ок
(провери)

Монт во името на лекот доаѓа од Монтреал, местото каде што Merck го развил лекот.