Моксонидин

хемиско соединение

Моксонидин е лек кој се користи за третман на висок крвен притисок (хипертензија) од новата генерација на антихипертензиви со централно дејство одобрен за третман на блага до умерена есенцијална хипертензија. Може да се воведе во третманот кога други лекови како тиазиди, бета-блокатори, АКЕ инхибитори и блокатори на калциумовите канали не се соодветни за употреба или потфрлиле во контролата на крвниот притисок. Се произведува од Solvay Pharmaceuticals под заштитено име Physiotens®.

Моксонидин
Систематско (IUPAC)
4-Chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-
6-methoxy-2-methylpyrimidin-5-amine
Клинички податоци
Заштитени имињаPhysiotens
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
Бременосна
категорија
  • AU: B3
Начин на издавање
  • UK: POM (само на рецепт)
  • (Само со рецепт)
Начин на
примена
Oral (tablets)
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост88% (Tmax = 1 hour)
Врзување за белковините7.2–10%[1][2]
МетаболизамLiver (10–20%)[2]
МетаболитиDehydrogenated moxonidine (major), hydroxymethyl-moxonidine, hydroxy-moxonidine, dihydroxy-moxonidine[3]
Полувреме на елиминација~2.2–2.8 hours
ЕкскрецијаRenal (90%),[4] feces (~1%)[2]
Назнака
CAS-број75438-57-2 Н
ATC кодC02AC05
ChemSpider4645 Ок
UNIICC6X0L40GW Ок
KEGGD05087 Ок
ChEMBLCHEMBL19236 Ок
Хемиски податоци
ФормулаC9H12ClN5O
Моларна маса241.677 g/mol
 НОк (што е ова?)  (провери)

Механизам на дејство

уреди

Моксонидин делува на I1 имидазолин рецепторот во централниот нервен систем како селективен агонист. Моксонидин делува и како агонист на α2-андренорецепторот, но со 30 пати помал афиниет во споредба со имидазолин рецепоторот.[5] Поради ваквиот механизам на дејство се смета дека моксонидинот доведува до помалку несакани ефекти во споредба со постарите централно дејствувачки супстанции како клонидин (примарен α2-андренорецептор агонист).

Моксонидинот селективно се врзува за I1 имидазолин рецепторот во ростралната вентролатерална медула[6], регион во продолжениот мозок кој има централна улога во регулација на периферната симпатичка активност. Врзувањето на моксонидин за I1 имидазолин рецепторот доведува до намалување на симпатичката активност што резултира со ширење на артериските крвни садови и намален периферен отпор, како и намалено симпатичко влијание врз срцевата работа со снижување на срцевата фреквенција и систолен волумен. Ова доведува до значително намалување на систолниот и дијастолниот притисок.

Контраиндикации

уреди

Поради сложениот механизам на дејство, постојат бројни основни контраиндикации (избор):

Исто така, постојат голем број препораки каде што лекот не треба да се користи поради недостаток на искуство во терапија и можен потенцијал за интеракција (избор):

Интеракции со други лекови

уреди

Поради агонизмот на моксонидин врз α2-адренорецепторите, дејството на невролептиците, хипнотиците и алкохолот се зголемува.[7]

Трговски имиња

уреди

Physiotens® (MK)

Наводи

уреди
  1. Weimann, HJ; Rudolph, M (1992). „Clinical Pharmacokinetics of Moxonidine“. Journal of Cardiovascular Pharmacology. 20 (Suppl. 4): S37–S41. |access-date= бара |url= (help)
  2. 2,0 2,1 2,2 „Physiotens Tablets (moxonidine) Product Information“ (PDF). Abbott Australasia Pty Ltd, 32-34 Lord Street, Botany NSW 2019, Australia. Посетено на 1 September 2016.
  3. He, MM; Abraham, TL; Lindsay, TJ; Schaefer, HC; Pouliquen, IJ; Payne, C; Czeskis, B; Shipley, LA; Oliver, SD; Mitchell, MI (March 2003). „Metabolism and Disposition of the Antihypertensive Agent Moxonidine in Humans“ (PDF). Drug Metabolism and Disposition: the Biological Fate of Chemicals. 31 (3): 334–42. doi:10.1124/dmd.31.3.334. PMID 12584161. Посетено на 1 September 2016.
  4. Farsang, C (2001). „Moxonidine: Clinical Profile“ (PDF). Journal of Clinical and Basic Cariology. An Independent International Scientific Journal. 4 (3): 197–299. Посетено на 1 September 2016.
  5. Fenton, Caroline; Keating, Gillian M.; Lyseng-Williamson, Katherine A. (2006-03-01). „Moxonidine“. Drugs (англиски). 66 (4): 477–496. doi:10.2165/00003495-200666040-00006. ISSN 1179-1950.
  6. Fenton, Caroline; Keating, Gillian M.; Lyseng-Williamson, Katherine A. (2006-03-01). „Moxonidine“. Drugs (англиски). 66 (4): 477–496. doi:10.2165/00003495-200666040-00006. ISSN 1179-1950.
  7. Mutschler, Ernst (2008). Mutschler Arzneimittelwirkungen Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie ; mit einführenden Kapiteln in die Anatomie, Physiologie und Pathophysiologie ; 264 Tabellen (9., vollst. neu bearb. und erw. Aufl. изд.). Stuttgart. ISBN 978-3-8047-1952-1. OCLC 244018864.