Лерканидипин

хемиско соединение

Лерканидипин е антихипертензивен лек. Спаѓа во дихидропиридинската класа на блокатори на калциумови канали, кои делуваат преку релаксација и ширење на крвните овозможувајќи крвта да циркулира послободно низ телото. Ова го намалува крвниот притисок и овозможува срцето да работи поефикасно.[1]

Лекорин
Систематско (IUPAC)
(RS)-2[(3,3-Diphenylpropyl)(methyl)amino]-1,1-dimethylethyl methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Клинички податоци
Заштитени имињаКорнелин, Лерканил, Пинокс, Трекапин
AHFS/Drugs.comUK Drug Information
Бременосна
категорија
  • C (no data in humans)
Начин на издавање
  • (Само со рецепт)
Начин на
примена
Oral
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост~10% (due to first-pass effect)
Врзување за белковините>98%
МетаболизамГлавно преку CYP3A4
Полувреме на елиминација8–10 часа
Времетраење на дејството≥ 24 часа
ЕкскрецијаУрина (50%)
Назнака
CAS-број100427-26-7
132866-11-6 (HCl)
ATC кодC08CA13
DrugBankDB00528 Ок
ChemSpider59276 Ок
UNIIV7XTJ4R0BH Ок
KEGGD08111 Ок
ChEMBLCHEMBL250270 Ок
Хемиски податоци
ФормулаC36H41N3O6
Моларна маса611.727 g/mol
  (провери)

Овој лек делува побавно во споредба со постарите дихидропиридини. Има помалку несакани ефекти, но споредбено со нив има висок потенцијал за стапување во интеракции со други лекови. Лерканидипинот првпат стапил во продажба во 1997.[2]

стереохемија

уреди

Лерканидипинот содржи стереоцентар и се состои од два енантиомери. Ова е рацемат, односно мешавина од 1: 1 ( R ) - и форма ( S ):[3]

Енантиомери на лерканидипин
 
CAS-Nummer: 185197-70-0
 
CAS-Nummer: 185197-71-1

Наводи

уреди
  1. Barrios, V; Escobar, C; Navarro, A; Barrios, L; Navarro-Cid, J; Calderón, A; Laura, Investigators (2006). „Lercanidipine is an effective and well tolerated antihypertensive drug regardless the cardiovascular risk profile: The LAURA study“. International journal of clinical practice. 60 (11): 1364–70. doi:10.1111/j.1742-1241.2006.01176.x. PMC 1636683. PMID 17073834.
  2. „About Us“. Recordati. Посетено на 15 July 2016.
  3. Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 171.