Тамсулозин

Тамсулозин
Систематско (IUPAC)
	(R)-5-(2-{[2-(2-Етоксифенокси)етил]амино}пропил)-2-метоксибензен-1-сулфонамид
Клинички податоци
Заштитени имиња	Таниз, Тамлос, Тампрост
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a698012
Licence data	US FDA:врска
Бременосна; категорија	AU: B2 ; US: B (Без ризик во не-човечки студии) ; ;
Начин на издавање	AU: S4 (само на рецепта) ; UK: POM (само на рецепт) ; US: само ℞ ;
Начин на; примена	oral
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост	100% (орална)
Метаболизам	хепатален
Полувреме на елиминација	9–13 часа
Екскреција	76% renal
Назнака
CAS-број	106133-20-4
ATC код	G04CA02
IUPHAR/BPS	488
DrugBank	DB00706
ChemSpider	114457
UNII	G3P28OML5I
KEGG	D08560
ChEBI	CHEBI:9398
ChEMBL	CHEMBL836
Хемиски податоци
Формула	C20H28N2O5S
Моларна маса	408.51
	SMILES CCOc1ccccc1OCCN[C@@H](C)Cc1ccc(OC)c(c1)S(=O)(=O)N ;
	InChI InChI=1S/C20H28N2O5S/c1-4-26-17-7-5-6-8-18(17)27-12-11-22-15(2)13-16-9-10-19(25-3)20(14-16)28(21,23)24/h5-10,14-15,22H,4,11-13H2,1-3H3,(H2,21,23,24)/t15-/m1/s1 ; Key:DRHKJLXJIQTDTD-OAHLLOKOSA-N ;
(провери)

Тамсулозинот е лек од класата на алфа-рецептор-блокатори (алфа-адренергични антагонисти) кој се користи за третман симптомите на бенигна хиперплазија на простатата (БХП).^[1] Лекот се издава на рецепт.

Тамсулозинот се користи во третманот на отежнато уринирање, чест симптом на зголемена простата. Тамсулозинот, како и останатите алфа блокатори дејствува преку релаксирање на мазната мускулатура на мочниот меур и простатата.

Тамсулозинот бил одобрен за медицинска употреба во САД во 1997 година.^[1]

Фармакологија

Области на примена на лекот

Тамсулозин е одобрен за третман на симптоми на долниот уринарен тракт кај бенигна хиперплазија на простатата (БХП) и се смета за лек од прв избор за оваа индикација. Во споредба со другите алфа-блокатори, како што се доксазосин и алфузосин, тој покажува помало влијание врз крвниот притисок (иако тоа не може секогаш да се исклучи).

Клиничката студија на пациенти со камен во бубрег по третман со екстракорпорална литотрипсија (минимално инвазивна процедура со разбивање на каменот без засеци на телото) покажа дека пациентите третирани со тамсулозин биле подобро способни да ги исчистат остатоците од камењата.^[2]^[3]

Во третманот на рак на простата со брахитерапија со ниски дози, таканаречените семиња трајно се вметнуваат во простатата. Во првите шест месеци по процедурата, често се јавува итност на мокрење, дизурија (болно отежнато мокрење) и полиурија (зачестено мокрење). Профилактичката администрација на тамсулозин може да ги намали уролошките симптоми.^[4]^[5]

Начин на дејствување на лекот

Тамсулозин е антагонист на α₁-адренорецепторот. Тој го блокира блокира адренорецепторот и со тоа ја намалува напнатоста на мазната мускулатура на простатата и мочоводот. Како резултат на тоа, протокот на урина од мочниот меур се зголемува и мокрењето се олеснува.

За разлика од другите алфа блокатори, тамсулозинот покажува релативно висока антагонистичка селективност за простатичните α_1A/1L-адренорецептори, што значи дека се врзува речиси исклучиво само за овој подтип (α_1A/1L) на адренорецептор, спречувајќи ја неговата активација (антагонистичко дејство). Од една страна, оваа рецепторска селективност доведува до релаксација на мазните мускули на вратот на мочниот меур, уретрата и простатата, во комбинација со полесен одлив на урината, а од друга страна е поврзана со помала стапка на несакани ефекти.

Бидејќи алфа-блокадата води до релаксација на мазните мускули на начин независен од полот, лекот исто така го подобрува протокот на урина и кај жените, што е докажано во студиите.^[6] Одобрената индикација за тамсулозин е „третман на симптоми на долниот уринарен тракт поврзани со бенигна хиперплазија на простатата“. Употребата кај жени кои страдаат од уринарна задршка (ретенција) поврзана со стриктури (стенсувања) на мочниот меур и уретрата (мочоводот) е надвор од рамките на одобрените индикации (анг. off label use).

Несакани дејства

И покрај селективноста на овој алфа-блокатор за простата, можат да се јават несакани дејства. Често: вртоглавица (1 до 10%); поретко хипотензија и ортостатска непријатност (<1%); често се забележуваат и нарушувања на ејакулацијата (ретроградна ејакулација во мочниот меур). Во многу случаи, нарушувањето на ејакулацијата може да се избегне со прилагодување на дозата.^[7] Ретко, може да се појави васкуларна синкопа, ненадејно губење на силата со губење на свеста, како и повремени до ретки неспецифични симптоми на гастроинтестиналниот тракт, како што се гадење, дијареа или запек. Во офталмологијата, забележана е поврзаност со интраоперативниот „синдром на лабав ирис“ (анг. floppy iris) при операции на катаракта.^[8]

Трговски имиња

Bazetham, Betamzal, Dutaprostam, Tamlos, Tamprost, Tamsulozin Alvogen, Tamsulozin PharmaS, Tanyz, Tanyz Eras.

Наводи

↑ ^1,0 ^1,1 „Tamsulosin Hydrochloride Monograph for Professionals“. Drugs.com (англиски). AHFS. Посетено на 24 December 2018.
↑ „Redirecting“. linkinghub.elsevier.com. Посетено на 2023-01-11.
↑ Moursy, Essam; Gamal, Wael M.; Abuzeid, Abdelmenem (2010-11-01). „Tamsulosin as an expulsive therapy for steinstrasse after extracorporeal shock wave lithotripsy: a randomized controlled study“. Scandinavian Journal of Urology and Nephrology. 44 (5): 315–319. doi:10.3109/00365599.2010.494616. ISSN 0036-5599. PMID 20560802.
↑ Elshaikh, Mohamed A.; Ulchaker, James C.; Reddy, Chandana A.; Angermeier, Kenneth W.; Klein, Eric A.; Chehade, Nabil; Altman, Andrew; Ciezki, Jay P. (2005-05-01). „Prophylactic tamsulosin (Flomax) in patients undergoing prostate 125I brachytherapy for prostate carcinoma: Final report of a double-blind placebo-controlled randomized study“. International Journal of Radiation Oncology, Biology, Physics (англиски). 62 (1): 164–169. doi:10.1016/j.ijrobp.2004.09.036. ISSN 0360-3016. PMID 15850917.
↑ Merrick, Gregory S.; Butler, Wayne M.; Wallner, Kent E.; Allen, Zachariah; Galbreath, Robert W.; Lief, Jonathan H. (2005-03). „Brachytherapy-related dysuria“. BJU International (англиски). 95 (4): 597–602. doi:10.1111/j.1464-410X.2005.05346.x. ISSN 1464-4096. Проверете ги датумските вредности во: |date= (help)
↑ Meyer, Laura E.; Brown, Jamie N. (2012-12). „Tamsulosin for voiding dysfunction in women“. International Urology and Nephrology. 44 (6): 1649–1656. doi:10.1007/s11255-012-0275-0. ISSN 1573-2584. PMID 22983886. Проверете ги датумските вредности во: |date= (help)
↑ Soliman, Mohamed G.; Abou-Ramadan, Ahmed R.; El-Abd, Ahmed S.; El-Tatawy, Hassan H.; El-Abd, Shawky A.; El-Sakka, Ahmed A. (2019). „Outcome of Modification of Dose and Time of Administration of Tamsulosin in Men with Abnormal Ejaculation“. Urologia Internationalis (англиски). 102 (4): 482–486. doi:10.1159/000497295. ISSN 0042-1138. PMID 30840961.
↑ Chang, David F.; Campbell, John R. (2005-04). „Intraoperative floppy iris syndrome associated with tamsulosin“. Journal of Cataract & Refractive Surgery (англиски). 31 (4): 664. doi:10.1016/j.jcrs.2005.02.027. ISSN 0886-3350. Проверете ги датумските вредности во: |date= (help)

[AHFS2018-1] 1,0 ^1,1 „Tamsulosin Hydrochloride Monograph for Professionals“. Drugs.com (англиски). AHFS. Посетено на 24 December 2018.

[2] „Redirecting“. linkinghub.elsevier.com. Посетено на 2023-01-11.

[3] Moursy, Essam; Gamal, Wael M.; Abuzeid, Abdelmenem (2010-11-01). „Tamsulosin as an expulsive therapy for steinstrasse after extracorporeal shock wave lithotripsy: a randomized controlled study“. Scandinavian Journal of Urology and Nephrology. 44 (5): 315–319. doi:10.3109/00365599.2010.494616. ISSN 0036-5599. PMID 20560802.

[4] Elshaikh, Mohamed A.; Ulchaker, James C.; Reddy, Chandana A.; Angermeier, Kenneth W.; Klein, Eric A.; Chehade, Nabil; Altman, Andrew; Ciezki, Jay P. (2005-05-01). „Prophylactic tamsulosin (Flomax) in patients undergoing prostate 125I brachytherapy for prostate carcinoma: Final report of a double-blind placebo-controlled randomized study“. International Journal of Radiation Oncology, Biology, Physics (англиски). 62 (1): 164–169. doi:10.1016/j.ijrobp.2004.09.036. ISSN 0360-3016. PMID 15850917.

[5] Merrick, Gregory S.; Butler, Wayne M.; Wallner, Kent E.; Allen, Zachariah; Galbreath, Robert W.; Lief, Jonathan H. (2005-03). „Brachytherapy-related dysuria“. BJU International (англиски). 95 (4): 597–602. doi:10.1111/j.1464-410X.2005.05346.x. ISSN 1464-4096. Проверете ги датумските вредности во: |date= (help)

[6] Meyer, Laura E.; Brown, Jamie N. (2012-12). „Tamsulosin for voiding dysfunction in women“. International Urology and Nephrology. 44 (6): 1649–1656. doi:10.1007/s11255-012-0275-0. ISSN 1573-2584. PMID 22983886. Проверете ги датумските вредности во: |date= (help)

[7] Soliman, Mohamed G.; Abou-Ramadan, Ahmed R.; El-Abd, Ahmed S.; El-Tatawy, Hassan H.; El-Abd, Shawky A.; El-Sakka, Ahmed A. (2019). „Outcome of Modification of Dose and Time of Administration of Tamsulosin in Men with Abnormal Ejaculation“. Urologia Internationalis (англиски). 102 (4): 482–486. doi:10.1159/000497295. ISSN 0042-1138. PMID 30840961.

[8] Chang, David F.; Campbell, John R. (2005-04). „Intraoperative floppy iris syndrome associated with tamsulosin“. Journal of Cataract & Refractive Surgery (англиски). 31 (4): 664. doi:10.1016/j.jcrs.2005.02.027. ISSN 0886-3350. Проверете ги датумските вредности во: |date= (help)

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]