Октреотид

Октреотид е октапептид кој врши имитирање на активноста на соматостатинот, но исто така е и попотентен инхибитор на хормонот за раст, гликагонот и инсулинот во споредба со соматостатинот. Првпат бил синтетизиран во 1979 од страна на Вилфред Бауер.

Октреотид

Систематско (IUPAC)
(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-aminobutyl)-19- [[(2R)-2-amino-3-phenyl-propanoyl]amino]-16- benzyl-N-[(2R,3R)-1,3-dihydroxybutan-2-yl]-7- (1-hydroxyethyl)-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12, 15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17- pentazacycloicosane-4-carboxamide
Клинички податоци
Заштитени имиња	Sandostatin
AHFS/Drugs.com	monograph
Бременосна категорија	AU: C US: B (Без ризик во не-човечки студии)
Начин на издавање	AU: S4 (само на рецепта) CA: само ℞ UK: POM (само на рецепт) US: само ℞
Начин на примена	Subcutaneous, intramuscular, intravenous
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост	60% (IM), 100% (SC)
Врзување за белковините	40–65%
Метаболизам	Hepatic
Полувреме на елиминација	1.7–1.9 hours
Екскреција	Urine (32%)
Назнака
CAS-број	83150-76-9 Ок 79517-01-4 (acetate) 135467-16-2 (pamoate)
ATC код	H01CB02
IUPHAR/BPS	2055
DrugBank	DB00104 Ок
ChemSpider	395352 Н
UNII	RWM8CCW8GP Ок
KEGG	D00442 Н
ChEMBL	CHEMBL1680 Н
Хемиски податоци
Формула	C49H66N10O10S2
Моларна маса	1019.24 g/mol
SMILES C[C@H]([C@H]1C(=O)N[C@@H](CSSC[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N1)CCCCN)Cc2c[nH]c3c2cccc3)Cc4ccccc4)NC(=O)[C@@H](Cc5ccccc5)N)C(=O)N[C@H](CO)[C@@H](C)O)O
InChI InChI=1S/C49H66N10O10S2/c1-28(61)39(25-60)56-48(68)41-27-71-70-26-40(57-43(63)34(51)21-30-13-5-3-6-14-30)47(67)54-37(22-31-15-7-4-8-16-31)45(65)55-38(23-32-24-52-35-18-10-9-17-33(32)35)46(66)53-36(19-11-12-20-50)44(64)59-42(29(2)62)49(69)58-41/h3-10,13-18,24,28-29,34,36-42,52,60-62H,11-12,19-23,25-27,50-51H2,1-2H3,(H,53,66)(H,54,67)(H,55,65)(H,56,68)(H,57,63)(H,58,69)(H,59,64)/t28-,29-,34-,36+,37+,38-,39-,40+,41+,42+/m1/s1 Н Key:DEQANNDTNATYII-OULOTJBUSA-N Н
НОк (што е ова?)  (провери)

Се користи во третманот на тумори кои создаваат вишок на хормон за раст (гигантизам и акромегалија) и каде хируршка интервенција е контраиндицирана, питуитарни тумори кои секретираат тиреостимулирачки хормон, акутна хеморагија од езофагеални варицеси кај хепатална цироза.