Такролимус

Такролимус
Систематско (IUPAC)
	3S-[3R[E(1S,3S,4S)]; ,4S,5R,8S,9E,12R,14R,15S,16R,18S,19S,26aR; -5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a; -hexadecahydro-5, 19-dihydroxy; -3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl); -1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy; -4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl); -15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c] [1,4] oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H); -tetrone, monohydrate
Клинички податоци
Заштитени имиња	Prograf, Advagraf, Protopic
Бременосна; категорија	AU: C ; US: C (Ризикот не е отфрлен) ; ;
Начин на издавање	℞ (Само со рецепт);
Начин на; примена	Topical, oral, iv
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост	24% (5–67%), less after eating food rich in fat
Врзување за белковините	≥98.8%
Метаболизам	Hepatic CYP3A4, CYP3A5
Полувреме на елиминација	11.3 h for transplant patients (range 3.5–40.6 h)
Екскреција	Mostly faecal
Назнака
CAS-број	104987-11-3
ATC код	D11AH01 ; L04AD02
DrugBank	DB00864
ChemSpider	4976056
UNII	Y5L2157C4J
KEGG	DG00439
ChEMBL	CHEMBL269732
Хемиски податоци
Формула	C44H69NO12
Моларна маса	804.018 g/mol
	SMILES O=C3C(=O)N1CCCC[C@H]1C(=O)O[C@H](C(=C/[C@@H]2CC[C@@H](O)[C@H](OC)C2)/C)[C@H](C)[C@@H](O)CC(=O)[C@@H](/C=C(/C[C@@H](C[C@H](OC)[C@H]4O[C@]3(O)[C@H](C)C[C@@H]4OC)C)C)C\C=C ;
	InChI InChI=1S/C44H69NO12/c1-10-13-31-19-25(2)18-26(3)20-37(54-8)40-38(55-9)22-28(5)44(52,57-40)41(49)42(50)45-17-12-11-14-32(45)43(51)56-39(29(6)34(47)24-35(31)48)27(4)21-30-15-16-33(46)36(23-30)53-7/h10,19,21,26,28-34,36-40,46-47,52H,1,11-18,20,22-24H2,2-9H3/b25-19-,27-21+/t26-,28+,29+,30-,31+,32-,33+,34-,36+,37-,38-,39+,40+,44+/m0/s1 ; Key:QJJXYPPXXYFBGM-LJIGMGMYSA-N ;
(што е ова?) (провери)

Такролимус е имуносупресивен лек кој вообичаено се користи после алогенска пресадување на органи со цел да се намали ризикот од отфрлање на органот. Тоа се постигнува со инхибиција на создавањето на интерлеукин-2, молекула која го промовира развојот и пролиферацијата на T клетките, кои се клучни за одговорот на стекнатиот имунитет.

Хемиски претставува 23-член макролиден лактон кој првпат бил откриен во 1987.

Систематско (IUPAC)


3S-[3R^[E(1S^,3S^,4S^)] ,4S^,5R^,8S^,9E,12R^,14R^,15S^,16R^,18S^,19S^,26aR^ -5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a -hexadecahydro-5, 19-dihydroxy -3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl) -1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy -4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl) -15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c] [1,4] oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H) -tetrone, monohydrate
Клинички податоци
Заштитени имиња	Prograf, Advagraf, Protopic
Бременосна категорија	AU: C US: C (Ризикот не е отфрлен)
Начин на издавање	℞ (Само со рецепт)
Начин на примена	Topical, oral, iv
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост	24% (5–67%), less after eating food rich in fat
Врзување за белковините	≥98.8%
Метаболизам	Hepatic CYP3A4, CYP3A5
Полувреме на елиминација	11.3 h for transplant patients (range 3.5–40.6 h)
Екскреција	Mostly faecal

Назнака
CAS-број	104987-11-3^Ок
ATC код	D11AH01 L04AD02
DrugBank	DB00864^Ок
ChemSpider	4976056^Ок
UNII	Y5L2157C4J^Н
KEGG	DG00439^Н
ChEMBL	CHEMBL269732^Н
Хемиски податоци
Формула	C₄₄H₆₉NO₁₂
Моларна маса	804.018 g/mol
SMILES O=C3C(=O)N1CCCC[C@H]1C(=O)O[C@H](C(=C/[C@@H]2CC[C@@H](O)[C@H](OC)C2)/C)[C@H](C)[C@@H](O)CC(=O)[C@@H](/C=C(/C[C@@H](C[C@H](OC)[C@H]4O[C@]3(O)[C@H](C)C[C@@H]4OC)C)C)C\C=C
InChI InChI=1S/C44H69NO12/c1-10-13-31-19-25(2)18-26(3)20-37(54-8)40-38(55-9)22-28(5)44(52,57-40)41(49)42(50)45-17-12-11-14-32(45)43(51)56-39(29(6)34(47)24-35(31)48)27(4)21-30-15-16-33(46)36(23-30)53-7/h10,19,21,26,28-34,36-40,46-47,52H,1,11-18,20,22-24H2,2-9H3/b25-19-,27-21+/t26-,28+,29+,30-,31+,32-,33+,34-,36+,37-,38-,39+,40+,44+/m0/s1^Ок Key:QJJXYPPXXYFBGM-LJIGMGMYSA-N^Ок

^НОк (што е ова?) (провери)