Лефлуномид

хемиско соединение

Лефлуномид е имуносупресивен болест-модифицирачки антиревматичен лек, кој се користи во третманот на активна умерена и потешка форма на ревматоиден артритис и псоријатичен артритис. Тој е инхибитор на пиримидинската синтеза кој делува преку инхибирање на ензимот дихидрооротат дехидрогеназа.

Лефлуномид
Систематско (IUPAC)
5-methyl-N-[4-(trifluoromethyl) phenyl]-isoxazole-4-carboxamide
Клинички податоци
Заштитени имињаArava, Arabloc, Lunava, Repso, Elafra
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa600032
Licence dataEMA:[[[:Предлошка:Infobox drug/EMA-EPAR]] врска], US FDA:врска
Бременосна
категорија
  • AU: X (високоризично)
  • US: X (Контраиндициран)
Начин на издавање
  • AU: S4 (само на рецепта)
  • CA: само
  • UK: POM (само на рецепт)
  • US: само
Начин на
примена
Oral (tablets)
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост80%[1]
Врзување за белковините>99%[1]
МетаболизамGI mucosa and liver[1]
Полувреме на елиминација14–18 days[1]
ЕкскрецијаFaeces (48%), urine (43%)[1]
Назнака
CAS-број75706-12-6 Ок
ATC кодL04AA13
IUPHAR/BPS6825
DrugBankDB01097 Ок
ChemSpider3762 Ок
UNIIG162GK9U4W Ок
KEGGD00749 Ок
ChEBICHEBI:6402 Ок
ChEMBLCHEMBL960 Ок
Хемиски податоци
ФормулаC12H9F3N2O2
Моларна маса270.207 g/mol
  (провери)

Механизам на дејство

уреди

Лефлуномидот е имуномодулаторен лек кој го постигнува својот ефект преку инхибиција на митохондријалниот ензим дихидрооротат дехидрогеназа (DHODH), кој има клучна улога во de novo синтезата на уридин монофосфат (rUMP), кој потоа е неопходен во синтезата на ДНК и РНК.

Наводи

уреди
  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 „Arava (leflunomide) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more“. Medscape Reference. WebMD. Посетено на 11 March 2014.