Ксилометазолин
Ксилометазолинот е лек кој се користи како топикален назален деконгестив. Се аплицира директно во носот, како спреј или како капки. Ксилометазолин претставува алфа-симпатикомиметик, делува како α1-адренорецептор-агонист и α2-адренорецептор-агонист и предизвикува констрикција на мазната мускулатура.
 | |
| Систематско (IUPAC) | |
|---|---|
2-[(4-tert-butyl-2,6-dimethylphenyl)methyl]- 4,5-dihydro-1H-imidazole | |
| Клинички податоци | |
| Заштитени имиња | Мералис, Нозетал, Септаназал |
| AHFS/Drugs.com | Micromedex Detailed Consumer Information |
| Бременосна категорија |
|
| Начин на издавање |
|
| Склоност кон физичка зависност | Moderate |
| Начин на примена | Intranasal spray or drops, oral (capsules) |
| Фармакокинетички податоци | |
| Полувреме на елиминација | >10 секунди |
| Екскреција | Urinary |
| Назнака | |
| CAS-број | 526-36-3  |
| ATC код | R01AA07 S01 |
| IUPHAR/BPS | 517 |
| DrugBank | DB06694  |
| ChemSpider | 5507 |
| UNII | WPY40FTH8K |
| KEGG | D08684 |
| ChEMBL | CHEMBL312448 |
| Хемиски податоци | |
| Формула | C16H24N2 |
| Моларна маса | 244.37516 g/mol |
| |
| |
| (што е ова?) (провери) | |
Стандардната концентрација на растворот за употреба кај возрасни е 0.1% w/v ксилометазолин (или 1 mg на 1 mL раствор), а кај растворите за употреба кај деца под 12 години вообичаено е 0.05% (0.5 mg/mL).[1]
Начин на дејство
уредиКсилометазолин делува на сличен начин како адреналинот и се врзува за истите рецептори. По апсорпцијата преку носната слузница, прво врши локален ефект врз α-рецепторите во крвните садови на носната слузница (ова предизвикува деконгестија), а потоа и системски ефект преку апсорпција во крвотокот. Поради оваа причина, не треба да го користат пациенти со висок крвен притисок или други проблеми со срцето. Кај доенчиња и мали деца респираторна депресија и коматозни состојби.[2] Според сегашните сознанија, употребата за време на бременоста во рамките на опсегот на терапевтски дози не е контраиндицирана.[3]
Несакани дејства
уреди- Респираторен тракт - често (1-10%): Ксилометазолин може да предизвика привремена блага иритација (горење или сувост на носната слузница), особено кај чувствителни пациенти. Лекот може да доведе до зголемено отекување на мукозната мембрана (реактивна хиперемија) откако неговото дејство ќе исчезне. Долготрајната или честа употреба, како и повисоките дози на ксилометазолин доведуваат до развој на толеранција (навикнување) и може да доведат до печење или сушење на мукозната мембрана во носот и реактивна конгестија со rhinitis medicamentosa (ринитис предизвикан од медикамент). Овој ефект може да се појави по само 5 дена од третманот, а со понатамошната употреба може да дојде до трајно оштетување на мукозните мембрани со формирање на кора (rhinitis sicca).[4]
- Нервен систем - ретко (0,01-0,1%): главоболка, несоница - исто така и замор.
- Срце и циркулаторен систем: Кога се користи локално во носот, има повремени (0,1-1%) системски несакани ефекти како што се палпитации (забрзано биење на срцето), зголемен пулс и зголемување на крвниот притисок.
- Ефекти врз возачите и ракувањето со машини: Со долготрајна употреба или високи дози на ксилометазолин, системските ефекти кои влијаат на кардиоваскуларниот систем и несаканите ефекти од централниот нервен систем не можат да се исклучат. Во овие случаи, способноста за управување со моторно возило и управување со машини може да биде нарушена.
Трговски имиња
уредиMeralys, Nozetal, Olynth, Septanazal, Snup, Xilozin.
Наводи
уреди- ↑ http://www.drugs.com/mtm/xylometazoline-nasal.html
- ↑ Ärzteblatt, Deutscher Ärzteverlag GmbH, Redaktion Deutsches (2006-12-15). „Koma bei Neugeborenen durch abschwellende Nasentropfen?“. Deutsches Ärzteblatt (германски). Посетено на 2023-01-11.
- ↑ „Embryotox - Arzneimittelsicherheit in Schwangerschaft und Stillzeit: Details“. www.embryotox.de. Архивирано од изворникот на 2023-01-11. Посетено на 2023-01-11.
- ↑ Graf, Peter (2005-02-01). „Rhinitis Medicamentosa“. Treatments in Respiratory Medicine (англиски). 4 (1): 21–29. doi:10.2165/00151829-200504010-00003. ISSN 1176-3450.