Ксилометазолин

Ксилометазолинот е лек кој се користи како топикален назален деконгестив. Се аплицира директно во носот, како спреј или како капки. Ксилометазолин претставува алфа-симпатикомиметик, делува како α₁-адренорецептор-агонист и α₂-адренорецептор-агонист и предизвикува констрикција на мазната мускулатура.

Ксилометазолин

Клинички податоци
Заштитени имиња	Мералис, Нозетал, Септаназал
AHFS/Drugs.com	Micromedex Detailed Consumer Information
Бременосна категорија	C
Склоност кон физичка зависност	Moderate
Начин на примена	Intranasal spray or drops, oral (capsules)
ATC код	R01AA07 (WHO) S01GA03
Законска регулација
Режим на издавање	OTC
Фармакокинетички податоци
Полувреме на елиминација	>10 секунди
Екскреција	Urinary
Идентификатори
IUPAC име 2-[(4-tert-butyl-2,6-dimethylphenyl)methyl]- 4,5-dihydro-1H-imidazole
CAS Number	526-36-3 Н
PubChem CID	5709
IUPHAR/BPS	517
DrugBank	DB06694 Ок
ChemSpider	5507 Ок
UNII	WPY40FTH8K
KEGG	D08684 Ок
ChEMBL	ChEMBL312448 Ок
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID8046957
ECHA InfoCard	100.007.629
Хемиски и физички особини
Формула	C16H24N2
Моларна маса	244.37516 g/mol
3D модел (JSmol)	Interactive image
SMILES N\1=C(\NCC/1)Cc2c(cc(cc2C)C(C)(C)C)C
InChI InChI=1S/C16H24N2/c1-11-8-13(16(3,4)5)9-12(2)14(11)10-15-17-6-7-18-15/h8-9H,6-7,10H2,1-5H3,(H,17,18) Ок Key:HUCJFAOMUPXHDK-UHFFFAOYSA-N Ок
NОк (што е ова?)  (провери)

Стандардната концентрација на растворот за употреба кај возрасни е 0.1% w/v ксилометазолин (или 1 mg на 1 mL раствор), а кај растворите за употреба кај деца под 12 години вообичаено е 0.05% (0.5 mg/mL).

Начин на дејство

Ксилометазолин делува на сличен начин како адреналинот и се врзува за истите рецептори. По апсорпцијата преку носната слузница, прво врши локален ефект врз α-рецепторите во крвните садови на носната слузница (ова предизвикува деконгестија), а потоа и системски ефект преку апсорпција во крвотокот. Поради оваа причина, не треба да го користат пациенти со висок крвен притисок или други проблеми со срцето. Кај доенчиња и мали деца респираторна депресија и коматозни состојби. Според сегашните сознанија, употребата за време на бременоста во рамките на опсегот на терапевтски дози не е контраиндицирана.

Несакани дејства

• Респираторен тракт - често (1-10%): Ксилометазолин може да предизвика привремена блага иритација (горење или сувост на носната слузница), особено кај чувствителни пациенти. Лекот може да доведе до зголемено отекување на мукозната мембрана (реактивна хиперемија) откако неговото дејство ќе исчезне. Долготрајната или честа употреба, како и повисоките дози на ксилометазолин доведуваат до развој на толеранција (навикнување) и може да доведат до печење или сушење на мукозната мембрана во носот и реактивна конгестија со rhinitis medicamentosa (ринитис предизвикан од медикамент). Овој ефект може да се појави по само 5 дена од третманот, а со понатамошната употреба може да дојде до трајно оштетување на мукозните мембрани со формирање на кора (rhinitis sicca).

• Нервен систем - ретко (0,01-0,1%): главоболка, несоница - исто така и замор.

• Срце и циркулаторен систем: Кога се користи локално во носот, има повремени (0,1-1%) системски несакани ефекти како што се палпитации (забрзано биење на срцето), зголемен пулс и зголемување на крвниот притисок.

• Ефекти врз возачите и ракувањето со машини: Со долготрајна употреба или високи дози на ксилометазолин, системските ефекти кои влијаат на кардиоваскуларниот систем и несаканите ефекти од централниот нервен систем не можат да се исклучат. Во овие случаи, способноста за управување со моторно возило и управување со машини може да биде нарушена.

Трговски имиња

Meralys, Nozetal, Olynth, Septanazal, Snup, Xilozin.