Ипратропиум бромид

хемиско соединение

Ипратропиум бромид е лек кој се користи за лекување на хронична опструктивна белодробна болест и срцеви аритмии. Во терапијата на бронхијална астма, ипратропиум бромид, како и другите антагонисти на мускарински рецептор, речиси и да не се користи повеќе.

Ипратропиум бромид е четвртично амониумско соединение и дериват на атропин, кој може да се произведе полусинтетички или целосно синтетички со N-алкилација. Како активна супстанција се користи само солта со бромид како контрајон.

Клинички информации

уреди

Како антихолинергик, ипратропиум бромид ја блокира активацијата на мускаринскиот ацетилхолин рецептор преку конкурентен антагонизам. Се користи со инхалација, на пример како аеросол со одредена доза, тој делува првенствено локално и спречува стегање на бронхијалните мускули. Како четвртично соединение, ипратропиум бромидот слабо се апсорбира во споредба со терциерните соединенија на амониум. Сепак, ова е пожелно во терапијата со цел да се избегнат централните ефекти на парасимпатолитиците, како што се инхибиција на бронхијална секреција или парализа на цилијарниот епител на дишните патишта.

Несакани ефекти

уреди

Ретко, може да се појави уринарна ретенција, зголемување на интраокуларниот притисок кај глауком со затворен агол и срцеви аритмии.[1] Во 2008 година, беше спроведена анализа врз основа на набљудувања кои покажаа дека употребата на лекови кои содржат ипратропиум бромид може да го поттикне развојот на срцеви и мозочни удари. Ова покажа зголемување на релативниот ризик од такви несакани ефекти за 50%. Сепак, првичното ниво на апсолутниот број случаи, а со тоа и на апсолутниот број на нови случаи беше ниско. Сепак, додека конечно не се разјасни безбедноста на активната супстанција, се препорачува пациентите со соодветни ризици да бидат редовно следени.[2]

Интеракции

уреди

Ефектот на ипратропиум бромид може да се зголеми ако истовремено се земаат β-симпатомиметици и деривати на ксантин, како што е теофилин.

Контраиндикација

уреди

Во случај на следниве болести, внесот треба да се избегнува:

  • Механичка стеноза (стеснување на гастроинтестиналниот тракт)
  • мегаколон (зголемено дебело црево)
  • акутен пулмонален едем (прекумерно задржување на вода во белите дробови)
  • церебрална склероза (акутни заболувања на мозочното ткиво)
  • тахиаритмии (срцеви аритмии со значително зголемен пулс)
  • глауком со затворен агол

Активната состојка не смее да се зема за време на доењето или во последните три месеци од бременоста.

Фармаколошки информации

уреди

Почетокот на дејството со инхалативна употреба се јавува по околу пет минути и времетраењето на дејството е околу четири до шест часа. Покрај тоа, ипратропиум бромид има голем терапевтски опсег. Кога се користи со инхалација, не се очекуваат сериозни антихолинергични симптоми од предозирање. Сепак, предозирањето при системска употреба може да предизвика симптоми за кои е потребен третман, како што се тахикардија, уринарна инхибиција или парализа на цревата. Како противотрови (антидот) во тој случај се користат холинергици како пиридостигмин или неостигмин.

Поврзано

уреди

Наводи

уреди
  1. C. Vogelmeier, R. Buhl u. a.: Leitlinie der Deutschen Atemwegsliga und der Deutschen Gesellschaft für Pneumologie und Beatmungsmedizin zur Diagnostik und Therapie von Patienten mit chronisch obstruktiver Bronchitis und Lungenemphysem (COPD). In: Pneumologie. 61, 2007, S. e1, doi:10.1055/s-2007-959200. (PDF Архивирано на 6 јануари 2023 г.)
  2. nzz.ch: Gut für die Lunge, schlecht fürs Herz, 1. Oktober 2008.