Инхибитор на протонската пумпа

Инхибиторите на протонската пумпа (ИПП) се група на лекови чие главно дејство е изразита и долготрајна редукција на производството на желудочна киселина. Тие се најпотентните достапни инхибитори на секрецијата на киселина.[1] Оваа група на лекови следуваше по и во голема мера ги замени H2-рецепторните антагонисти, друга група на лекови со слични ефекти, но со различен механизам на дејство.

Инхибитор на протонската пумпа
Класа на лек
Proton pump inhibitors structure.svg
Општа структура на инхибитор на протонската пумпа
УпотребаНамалување на создавањето на желудочна киселина
Биолошки таргетHydrogen potassium ATPase
ATC кодA02BC
Надворешни врски
MeSHD054328
AHFS/Drugs.comDrug Classes
WebMDmedicinenet 

ИПП се меѓу најпродаваните лекови во светот, а првиот од нив, омепразолот, се наоѓа на списокот на есенцијални лекови на СЗО.[2]

Медицинска употребаУреди

Овие лекови се користат во третман на многу состојби, како што се:

Специјалните професионални организации препорачуваат пациентите да ја користат најмалата ефективна доза на ИПП за да го постигнат посакуваниот терапевтски резултат кога се користат во долготраен третман на гастроезофагеална рефлуксна болест.[9][10] Во САД, Управата за храна и лекови (FDA) препорачува во една година да не се извршат повеќе од три 14-дневни третмани со ИПП.[11]

Несакани ефектиУреди

Чести несакани ефекти кои ги предизвикуваат овие лекови се главоболка, наузеа, дијареа, абдоминална болка, замор и вртоглавица.[12]

ГастроинтестиналниУреди

КардиоваскуларниУреди

ДругиУреди

Механизам на дејствоУреди

 
Активација на ИПП

ФармакокинетикаУреди

Брзината и степенот на апсорпцијата на омепразолот се намалува со земање на храна. Покрај тоа, апсорпцијата на лансопразол и езомепразол се намалува и одложува од храна. Сепак, забележано е дека овие фармакокинетички ефекти немаат значајно влијание врз ефикасноста.[13][14]

ИПП имаат полураспад во крвната плазма кај луѓето од само 60–90 минути, но бидејќи тие ковалентно се врзуваат за протонската пумпа, полураспадот на нивната инхибиција на создавањето на желудочна киселина трае околу 24 часа. Дисоцијацијата на инхибиторниот комплекс е веројатно поради ендогениот антиоксиданс глутатион кој предизвикува ослободување на омепразол сулфид и реактивација на ензимот.[15][16]

ПримериУреди

Клинички користени инхибитори на протонската пумпа се:

ИсторијаУреди

ИПП биле развиени во 1980-те, а омепразолот бил претставен во 1988. Повеќето од овие лекови се бензимидазолни деривати, сродни на омепразолот, но исто така се развиени имидазопиридински деривати, како што е тенатопразолот.[1]

НаводиУреди

  1. 1,0 1,1 Sachs, G.; Shin, J. M.; Howden, C. W. (2006). „Review article: The clinical pharmacology of proton pump inhibitors“. Alimentary Pharmacology and Therapeutics. 23: 2–8. doi:10.1111/j.1365-2036.2006.02943.x. PMID 16700898.
  2. „WHO Model List of EssentialMedicines“ (PDF). World Health Organization. October 2013. Посетено на 22 April 2014.
  3. Zajac, P; Holbrook, A; Super, ME; Vogt, M (March–April 2013). „An overview: Current clinical guidelines for the evaluation, diagnosis, treatment, and management of dyspepsia“. Osteopathic Family Physician. 5 (2): 79–85. doi:10.1016/j.osfp.2012.10.005.
  4. Wang WH, Huang JQ, Zheng GF, Xia HH, Wong WM, Liu XG, и др. (2007). „Effects of proton-pump inhibitors on functional dyspepsia: a meta-analysis of randomized placebo-controlled trials“. Clinical Gastroenterology and Hepatology. 5 (2): 178–85, quiz 140. doi:10.1016/j.cgh.2006.09.012. PMID 17174612.
  5. Sachar H, Vaidya K, Laine L (2014). „Intermittent vs continuous proton pump inhibitor therapy for high-risk bleeding ulcers: a systematic review and meta-analysis“. JAMA Internal Medicine. 174 (11): 1755–62. doi:10.1001/jamainternmed.2014.4056. PMC 4415726. PMID 25201154.CS1-одржување: повеќе имиња: список на автори (link)
  6. Singh S, Garg SK, Singh PP, Iyer PG, El-Serag HB (2014). „Acid-suppressive medications and risk of oesophageal adenocarcinoma in patients with Barrett's oesophagus: a systematic review and meta-analysis“. Gut. 63 (8): 1229–37. doi:10.1136/gutjnl-2013-305997. PMC 4199831. PMID 24221456.CS1-одржување: повеќе имиња: список на автори (link)
  7. Lucendo AJ, Arias Á, Molina-Infante J (2015). „Efficacy of Proton Pump Inhibitor Drugs for Inducing Clinical and Histological Remission in Patients with Symptomatic Esophageal Eosinophilia: A Systematic Review and Meta-Analysis“. Clinical Gastroenterology and Hepatology. 14 (1): 13–22.e1. doi:10.1016/j.cgh.2015.07.041. PMID 26247167.CS1-одржување: повеќе имиња: список на автори (link)
  8. Epelboym I, Mazeh H (2014). „Zollinger-Ellison syndrome: classical considerations and current controversies“. Oncologist. 19 (1): 44–50. doi:10.1634/theoncologist.2013-0369. PMC 3903066. PMID 24319020.
  9. „Five Things Physicians and Patients Should Question“. American Gastroenterological Association.
  10. Kahrilas, Peter J.; Shaheen, Nicholas J.; Vaezi, Michael F.; Hiltz, SW; Black, E; Modlin, IM; Johnson, SP; Allen, J; Brill, JV (2008). „American Gastroenterological Association Medical Position Statement on the Management of Gastroesophageal Reflux Disease“. Gastroenterology. 135 (4): 1383–1391, 1391.e1–5. doi:10.1053/j.gastro.2008.08.045. PMID 18789939.
  11. Грешка во наводот: Погрешна ознака <ref>; нема зададено текст за наводите по име fda.
  12. Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006. ISBN 0-9757919-2-3[се бара страница]
  13. AstraZeneca Pty Ltd. Nexium (Australian approved prescribing information). North Ryde: AstraZeneca; 2005.
  14. Wyeth Australia Pty Ltd. Zoton (Australian approved prescribing information). Baulkham Hills: Wyeth; 2004.
  15. Shin, Jai Moo; Munson, Keith; Vagin, Olga; Sachs, George (2008). „The gastric HK-ATPase: Structure, function, and inhibition“. Pflügers Archiv – European Journal of Physiology. 457 (3): 609–22. doi:10.1007/s00424-008-0495-4. PMC 3079481. PMID 18536934.
  16. Carlsson, E; Lindberg, P. (2002). „Two of a kind“. Chemistry in Britain. 38 (5): 42–5.