Инхибитор на протонската пумпа
Инхибиторите на протонската пумпа (ИПП) се група на лекови чие главно дејство е изразита и долготрајна редукција на производството на желудочна киселина. Тие се најпотентните достапни инхибитори на секрецијата на киселина.[1] Оваа група на лекови следуваше по и во голема мера ги замени H2-рецепторните антагонисти, друга група на лекови со слични ефекти, но со различен механизам на дејство.
| Инхибитор на протонската пумпа | |
|---|---|
| Класа на лек | |
 Општа структура на инхибитор на протонската пумпа | |
| Употреба | Намалување на создавањето на желудочна киселина |
| Биолошки таргет | Hydrogen potassium ATPase |
| ATC код | A02BC |
| Надворешни врски | |
| MeSH | D054328 |
| AHFS/Drugs.com | Drug Classes |
| WebMD | medicinenet |
ИПП се меѓу најпродаваните лекови во светот, а првиот од нив, омепразолот, се наоѓа на списокот на есенцијални лекови на СЗО.[2]
Медицинска употреба
уредиОвие лекови се користат во третман на многу состојби, како што се:
- диспепсија[3][4]
- пептичен чир, вклучувајќи и после ендоскопски третман за крварењето[5]
- како дел во терапија за ерадикација на Helicobacter pylori
- гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ)
- Баретов езофагус[6]
- еозинофилен езофагитис[7]
- гастриноми и други состојби кои предизвикуваат хиперсекреција на киселина вклучувајќи и Золингер-Елисонов синдром (често е потребна 2–3x од вообичаената доза)[8]
Специјалните професионални организации препорачуваат пациентите да ја користат најмалата делотворна доза на ИПП за да го постигнат посакуваниот терапевтски резултат кога се користат во долготраен третман на гастроезофагеална рефлуксна болест.[9][10] Во САД, Управата за храна и лекови (FDA) препорачува во една година да не се извршат повеќе од три 14-дневни третмани со ИПП.[11]
Несакани ефекти
уредиЧести несакани ефекти кои ги предизвикуваат овие лекови се главоболка, наузеа, дијареа, абдоминална болка, замор и вртоглавица.[12]
Гастроинтестинални
уредиКардиоваскуларни
уредиДруги
уредиМеханизам на дејство
уреди
Фармакокинетика
уредиБрзината и степенот на апсорпцијата на омепразолот се намалува со земање на храна. Покрај тоа, апсорпцијата на лансопразол и езомепразол се намалува и одложува од храна. Сепак, забележано е дека овие фармакокинетички ефекти немаат значајно влијание врз ефикасноста.[13][14]
ИПП имаат полураспад во крвната плазма кај луѓето од само 60–90 минути, но бидејќи тие ковалентно се врзуваат за протонската пумпа, полураспадот на нивната инхибиција на создавањето на желудочна киселина трае околу 24 часа. Дисоцијацијата на инхибиторниот комплекс е веројатно поради ендогениот антиоксиданс глутатион кој предизвикува ослободување на омепразол сулфид и реактивација на ензимот.[15][16]
Примери
уредиКлинички користени инхибитори на протонската пумпа се:
- Омепразол (Омепразид, Омезол, Ултоп)
- Лансопразол (Дегастрол, Лансор, Ланзул, Ларона, Сабакс)
- Декслансопразол
- Езомепразол (Еманера, Пептикс, Рефлуксенд)
- Пантопразол (Аципан, Контролок, Гастролок, Ипралокс, Нолпаза, Пандев, Зипантола, Золтекс)
- Рабепразол
- Илапразол
Историја
уредиИПП биле развиени во 1980-те, а омепразолот бил претставен во 1988. Повеќето од овие лекови се бензимидазолни деривати, сродни на омепразолот, но исто така се развиени имидазопиридински деривати, како што е тенатопразолот.[1]
Наводи
уреди- ↑ 1,0 1,1 Грешка во Lua: bad argument #1 to 'match' (string expected, got nil)
- ↑ „WHO Model List of EssentialMedicines“ (PDF). World Health Organization. October 2013. Посетено на 22 April 2014.
- ↑ Грешка во Lua: bad argument #1 to 'match' (string expected, got nil)
- ↑ Грешка во Lua: bad argument #1 to 'match' (string expected, got nil)
- ↑ Грешка во Lua: bad argument #1 to 'match' (string expected, got nil)
- ↑ Грешка во Lua: bad argument #1 to 'match' (string expected, got nil)
- ↑ Грешка во Lua: bad argument #1 to 'match' (string expected, got nil)
- ↑ Грешка во Lua: bad argument #1 to 'match' (string expected, got nil)
- ↑ „Five Things Physicians and Patients Should Question“. American Gastroenterological Association.
- ↑ Грешка во Lua: bad argument #1 to 'match' (string expected, got nil)
- ↑ Грешка во наводот: Погрешна ознака
<ref>; нема зададено текст за наводите по имеfda. - ↑ Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006. ISBN 0-9757919-2-3[се бара страница]
- ↑ AstraZeneca Pty Ltd. Nexium (Australian approved prescribing information). North Ryde: AstraZeneca; 2005.
- ↑ Wyeth Australia Pty Ltd. Zoton (Australian approved prescribing information). Baulkham Hills: Wyeth; 2004.
- ↑ Грешка во Lua: bad argument #1 to 'match' (string expected, got nil)
- ↑ Carlsson, E; Lindberg, P. (2002). „Two of a kind“. Chemistry in Britain. 38 (5): 42–5.