Антибиотик со широк спектар на дејство

Во оваа група антибиотици се вбројуваат следниве антибиотици:

• Хлорамфеникол
• Тетрациклини

Хлорамфеникол (Chloramphenicol)

Хлорамфениколот е изолиран од streptomuces venezule во 1947 година, а синтетички е произведен во 1949 година.

Хлорамфеникол

Антимикробна активност

Хлорамфениколот инхибира синтеза на бактериски белковини. Тој е бактериостатик за голем број бактерии и рикеции. Најголем број грам - бактерии биваат инхибирани во растот при давање на мали количества на хлорамфеникол. Освен тоа, многу голема осетливост покажува Hemofilus influence, додека грам + бактерии се помалку осетливи.

Ресорпција, дистрибуција и елеминација

После орално давање брзо се ресорбира од дигестивниот тракт. Лекот може да се даде и и.м. и и.в. По навлегувањето во крвта, се распостранува речиси во сите ткива и течности, вклучуваќи ги и ЦНС. Се елиминира преку урината, а во мала мера и преку жолчката.
Индикации : тоа е лек на избор но само за мал број инфекции, како што се: абдоминален тифус, инфекции предизвикани од Хемофилус инфлуенце (Менингитис,Ларинготрахеитис, како и пневмонии ако не реагираат на ампицилин). Понекогаш при бактериемии предизвикани со грам - бактерии кои се резистентни на другите лекови тешки рикециози, менингокони инфекции ако е човек алергичен на пеницилин. Ретко се користи и во офталмологија.

Несакани дејства

Гадење, повраќање, проливи (кај деца поретко). При подолготрајна употреба (5--10 дена) често настапува алтерација на интесталната флора, поради што може да дојде до пликација при употреба на хлорофеникол е депресија на коскената срж, каде што се нарушува созревањето на цревната крвна лоза со депресија на белата крвна лоза. Ретко може да настапи и апластична анемија. Овој ефект обично не зависи од дозите во кои се користи лекот, но зависи од времетраењето на примањето на лекот.

Токцични дејства кај новородени деца

Поради немање на гликуронска киселина, која учествува во детокситацијата на лекот, кај овие деца се кумулираат големи количества на хлорамфеникол, кое кај овие деца развива гадење, сиво обоена кожа, хипотемиа, шок и колапс. Затоа, треба да се избегнува давање на хлорамфеникол кај мали деца, а ако се дава да не се даваат поголеми дози од 50 мг/кг.

Препарати

Капсули од по 250 мг.

• инекции
• сирупи
• масти.
  Се дава по 500 мг на 6 часа.

Тетрациклини

Тоа се поголема група антибиотици со широк спектар на дејство кои имаат една заедничка базична структура.

Тетрациклинот е достапен како жолта кристална пудра

Во зависност од тоа, кои радикали се вградени во базичната струкура, постојат повеќе вида тетрациклини, а поважни меѓу нив се следнива : Хлортетрациклин (Chlortetracyllin), Окситетрациклин (Оxytetracyllin),Тетрациклин (Tetracyllin), Метациклин (Methacillin),Доксициклин (Doxycillin) и др. Сите тетрациклини имаат речиси еднаква фармаколошка катактеристики, освен некои од поновите, кои се разликуваат донекаде. Овие разлики ќе бидат нагласени кога ќе се зборува за нив.

Антимикробна активност

Тоа се бактериостатични лекови за голем број микроорганизми, како што се повеќето од грам - бактерии, вклучувајќи ги тука и анаеробните бактерии, рикеции, некои протози ,амеби. Едновремено, тие показуваат завидно антибактриско дејство и против грам + бактерии (коки).

Апсорпција, дистрибуција и елеминација

Земени преку усра довбро се ресорбираат во дигествниот тракт, но доста ирегуларно. Ресорпцијата на овие лекови е послаба во алкална средина, како и во присуство на келатни јони (Ca++, Fe++). Се дистрибутираат речици во сите ткива и телесни течности, но концетрациите во ЦНС и зглобовите се ниски. Посебен афинитет покажуваат спрема коските во раст и забите, поради што забите кај мали деца се обојуваат сиво-жолтеникаво. Се елеминира главно преку жолчката и урината. Концетрациите на овие лекови во жолчката се десетина пати поголеми од оние во крвта. Некои понови тетрациклини (Метациклин, Доксициклин), многу бавно се елеминираат па одржуваат високи концетрации во крвта.
Индикации: Тоа се класични антибиотици "со широк спектар на дејство". Ефикасни се при инфекции предизвикани со голем број бактерии, па затоа имаат широка медицинска примена. Тоа се лекови на избор за лекување на колера, инфекции си Микоплазма пулмонум, (Пситакозис). Корисни се при мешање на инфекции во респираторниот систем, особено при синузитиси, бронхитиси и сл. Освен тоа, наоѓаат и примена при инфекции со грам + грам - бактерии, рикеции, пневмониа, инфекции на урината.
Дозирање: Постарите тетрациклини како што се тетрациклин, окситетрациклин и хлортетрациклин се даваат по 250 мг на секој 6 часа. При тешки инфекции се даваат 2-3 пати поголеми дози во тек на 3-5 дена. Поновите тетрациклини (Метациклин, Доксициклин) кои се елиминираат побавно од организмот имаат понесигурна орална ресорпција, даваат пониски концентрации во крвта, па според тоа, не се најпогодни за третирање на тешки инфекции. Нивните дози се помали и изнесуваат за Метациклин (Rondomicin) околу 600 мг на ден додека за Доксициклин (Vibramycin) изнесуваат 100 до 200 мг на ден. Сите овие лекови не треба да се даваат заедно со антацидни средства бидејќи им се намалува дејството.

Нескани дејства

Алергични реакции (треска, кожен осип и сл) се сосема ретки.
Гадење, повраќање, проливи се почести несакани дејства. По неколкудневна употреба, тие ја менуваат интестиналната флора, поради што може да настанат функционални нарушувања, појава на кандида, стафикокен ентероколит со шок и смрт. При друг вид на токсични дејства, кои можат да се јават ако тетрициклините се користат во последните три месеци од гравидитетот и по раѓањето доаѓа до сиво-кафеаво обојување на детските заби. Тетрациклините кај извесен број пациенти можат да доведат до оштетување на црниот дроб, особено за време на гравидитет, при луѓе со веќе оштетен црн дроб, како и при давање на големи дози и.в. До оштетување на бубрезите доаѓа малку поретко. Претерана употреба на тетрациклините за некои лесни заболувања, доведува до појава на резистенција спрема овие лекови. Така на пр. пневмококите и стрептококите од групата А сега често се резистентни. Оваа резистенција е особено честоа во болничките инструкции (стафилкоки, псевдомонас).