Метохекситален
Метохекситал или метохекситон (се продава под брендовите Бревитал и Бритал) е лек кој е дериват на барбитурати. Се класифицира како лек со краткотрајно дејство и има брз почеток на дејство.[1] По своите ефекти е сличен на натриум тиопентал, лек со кој се натпреварувал на пазарот за анестетици.
Фармакологија
уредиМетохекситал се врзува за специфично место кое е поврзано со Cl - јонофори на ГАБА А рецепторите.[2] Ова ја зголемува должината на времето во кое Cl - јонопорите се отворени, со што се предизвикува инхибиторен ефект.
Метаболизмот на метохекситал е примарно хепатален преку деметилација и оксидација.[3] Оксидацијата со страничен ланец е основното средство за метаболизам вклучено во прекинувањето на биолошката активност на лекот.
Индикации
уредиМетохекситал првенствено се користи за индуцирање анестезија, и генерално се обезбедува како натриумова сол (т.е. метохекситален натриум). Се користи само во болнички или слични услови, под строг надзор.[3] Најчесто се користи за индуцирање длабока седација или општа анестезија за хирургија и стоматолошки процедури. За разлика од многу други барбитурати, метохекситал всушност го намалува прагот на напади, својство што го прави особено корисен кога се обезбедува анестезија за електроконвулзивна терапија (ЕКТ).[4] Неговата брза стапка на закрепнување со стекнување на свест во рок од три до седум минути по индукцијата и целосно закрепнување во рок од 30 минути е голема предност во однос на другите EКT барбитурати.[4]
Синтеза
уредиМетохекситал може да се синтетизира на класичен начин на правење деривати на барбитурна киселина, особено со реакција на деривати на малонски естер со деривати на уреа. Добиениот алил-(1-метил-2-пентинил) малонски естер се синтетизира со последователна алкилација на самиот малонски естер, почнувајќи со 2-бромо-3-хексин, кој дава (1-метил-2-пентинил)малонски естер, а потоа со алибромид. Во последниот чекор, реакцијата на десупституираниот малонски естер со N -метилуреа дава метохекситал.
Метохекситална синтеза
Наводи
уреди- ↑ „Methohexital“. MeSH.
- ↑ Katzung BG. Basic and Clinical Pharmacology (10. изд.). стр. 406–407.
- ↑ 3,0 3,1 „Brevital Sodium“. DailyMed. 2019-07-24. Посетено на 2019-11-20.
- ↑ 4,0 4,1 „Methohexital anaesthesia in electroconvulsive therapy“. South African Medical Journal. 37: 870–1. August 1963. PMID 14045806.
Надворешни врски
уреди- „Methohexital“. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
- „Methohexital sodium“. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.