Идаруцизумаб
Идаруцизумаб (латиница: idarucizumab, трговско име: Praxbind ) е лек кој се користи како специфичен противотров (антидот) за прекинување на антикоагулантниот ефект предизвикан од лекот дабигатран. Идаруцизумаб е хуманизирано моноклонално антитело.
Фармаколошки својства
уредиИдаруцизумаб го врзува и неутрализира дабигатран со 350 пати поголем афинитет во споредба со тромбин.[1] Просечниот терминален полуживот на идарицизумаб е 10,3 часа.[2]
Производство
уредиИдаруцизумаб се произведува во клетките на јајниците на кинески хрчак (chinese hamster ovary cells, CHO) со технологија на рекомбинантна ДНК. Активната супстанција е хуманизиран, моноклонален Fab фрагмент со релативна моларна маса од приближно 47,8 kDa, кој се состои од κ-лесен ланец (капа лесен ланец) од 219 аминокиселини и γ тежок ланец од 225 аминокиселини. Молекулата не е гликолизирана.[3]
Клинички информации
уредиИдаруцизумаб се дава интравенски како единечна доза. Во поединечни случаи, дополнителна доза може да биде корисна.[2]
Несакани ефекти
уредиЗа оние кои се лекуваат со овој лек постои ризик од тромбоемболизам како резултат на основната болест третирана со дабигатран (како што е атријална фибрилација ).[2]
Интеракции со други супстанци
уредиПоради специфичното врзување на идаруцизумаб за дабигатран, значајни интеракции со други лекови се сметаат за неверојатни.[2]
Дозвола
уредиАнтителото беше развиено од Boehringer Ingelheim и одобрено под трговското име Praxbind од Европската комисија и од Администрацијата за храна и лекови (FDA) во 2015 година. Лекот е одобрен за брзо спречување на антикоагулантниот ефект на дабигатран во случај на неконтролирано крварење или крварење опасно по живот или пред итна операција.[2]
Во моментот на одобрување, идаруцизумаб беше единствениот противотров (антидот) за лек кој припаѓа на групата директни орални антикоагуланси (DOAC).[4]
Наводи
уреди- ↑ F. Schiele, J. van Ryn, K. Canada, C. Newsome, E. Sepulveda, J. Park, H. Nar, T. Litzenburger: A specific antidote for dabigatran: functional and structural characterization. In: Blood. Band 121, Nummer 18, Mai 2013, S. 3554–3562, doi:10.1182/blood-2012-11-468207, PMID 23476049.
- ↑ 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 Europäische Arzneimittel-Agentur (EMA): Praxbind, Produktinformationstexte. Abgerufen am 12. Oktober 2020 (PDF).
- ↑ Europäische Arzneimittel-Agentur (EMA): Assessment report Praxbind. 24. September 2015, abgerufen am 13. Oktober 2020 (PDF).
- ↑ Pradaxa-Antidot ist zugelassen. In: Deutsche Apotheker-Zeitung. 26. November 2015.