Линезолид

Нема проверени преработки на оваа страница, што значи дека можеби не е проверено дали се придржува до стандардите.

Линезолид (трговско име Zyvoxid ) е антибиотик и спаѓа во групата на оксазолидинони, една од најновите групи на антибиотици достапни.

Линезолид се користи исклучително како резервен антибиотик.

Фармакологија

Механизам на дејство

Линезолид ја спречува синтезата на белковини кај бактеријата преку уникатен механизам. Линезолид се врзува за 23S рибозомалната РНК, која е дел од 50S-рибозомалниот комплекс и со тоа го спречува формирањето на 70S иницијаторен комплекс, кој е важен за отпочнување на транслацијата (синтезата на белковини). Линезолид е исто така реверзибилен, неселективен инхибитор на ензимот моноаминооксидаза (МАО-инхибитор).

Примена и спектар на дејство

Кај инфекциите предизвикани од грам-позитивни бактерии, линезолид брзо стана многу важен нов резервен антибиотик. Линезолид е единствениот интравенски и орално достапен антибиотик ефикасен против МРСА. Покрај стандардниот антибиотик за МРСА, ванкомицин, кој беше воведен пред неколку децении, линезолид денес има важна улога особено кај тешки болнички инфекции со МРСА и кај мултирезистентната тубрекулоза.

Осетливи бактерии кон линезолид: стафилококи, вклучително и S. aureus вклучувајќи и соеви отпорни на метицилин (МРСА), ентерококи, вклучително и ванкомицин-резистентни ентерококи (ВРЕ), стрептококи вклулително и соеви отпорни на пеницилин.
Клиничка употреба:
- пневмонија стекната во болнички услови или во заедницата, како и
- тешки инфекции на кожата и меките ткива (во случај утврдена осетливост на грам-позитивниот патоген кон линезолид).

Несакани ефекти

Несакани ефекти се супресија на коскената срцевина, а со тоа и тромбоцитопенија, анемија, неутропенија. Пријавени се и главоболки и гастроинтестинални иритации.^[1]

Интеракции

Линезолид го зголемува нивото на серотонин во централниот нервен систем со инхибиција на ензимот моноамин оксидаза (МАО). Како резултат на тоа, истовремена апликација на линезолид со други лекови кои го зголемуваат нивото на серотонин, на пример антидепресивни лекови од SSRI-тип, може да доведе до животозагрозувачки серотонин синдром.^[2]^[3]

Фармакокинетика

Линезолид може да се администрира интравенски или орално без прилагодување на дозата и независно од земањето оброк. Линезолид е 100% биорасположлив. При орална андминистрација со препорачаното дозирање максималното плазма ниво после 1 до 2 часа изнесува над инхибиторната концентрација за најважните грам-позитивни патогени. Полуживотот е околу 5 часови.^[4]

Наводи

↑ W. Trattler, M. Gladwin: Clinical Microbiology Made Ridiculously Simple. Edition 3. 2004, ISBN 978-0-940780-49-1, S. 171.
↑ Warnhinweis der US-amerikanischen Food and Drug Administration vom 26. Juli 2011; abgerufen am 27. Juli 2011.
↑ Linezolid: Komplexe Interaktion mit serotonergen Substanzen mit der Folge eines Serotonin-Syndroms. AKDAE: Drug Safety Mail 2019-39, 10. Juli 2019; abgerufen am 10. Juli 2019.
↑ Halbwertszeit laut Ruß, Endres: Arzneimittelpocket Plus 2008. 4. Auflage. Oktober 2007, ISBN 978-3-89862-287-5.

[1] W. Trattler, M. Gladwin: Clinical Microbiology Made Ridiculously Simple. Edition 3. 2004, ISBN 978-0-940780-49-1, S. 171.

[2] Warnhinweis der US-amerikanischen Food and Drug Administration vom 26. Juli 2011; abgerufen am 27. Juli 2011.

[3] Linezolid: Komplexe Interaktion mit serotonergen Substanzen mit der Folge eines Serotonin-Syndroms. AKDAE: Drug Safety Mail 2019-39, 10. Juli 2019; abgerufen am 10. Juli 2019.

[AMPP-4] Halbwertszeit laut Ruß, Endres: Arzneimittelpocket Plus 2008. 4. Auflage. Oktober 2007, ISBN 978-3-89862-287-5.

[1]

[2]

[3]

[4]