Тигециклин

Тигециклин е полусинтетички антибиотик и првиот член на класата на глицициклини, деривати на тетрациклините. Тигециклин припаѓа на групата резервни антибиотици. Тигециклин заобиколува два важни механизми на отпор: испустната пумпа (ефлукс пумпа) и механизмите за заштита на рибозомите. Тигециклин има многу широк спектар на дејство кој вклучува грам-позитивни, грам-негативни, атипични и мулти-отпорни бактерии.

Oбласти на примена

Тигециклин е индициран кај возрасни и деца од 8-годишна возраст за лекување:

• комплицирани инфекции на кожата и меките ткива (освен инфекции на дијабетична нога),
• комплицирани интра-абдоминални инфекции кога другите алтернативни антибиотици не се соодветни.

Тигециклин не делува против Pseudomonas aureginosa.

Тигециклин покажал зголемена смртност во клиничките студии; особено, текот на болеста се чини дека е понеповолен кај пациенти кои развиваат суперинфекција за време на терапијата со тигециклин - особено во случај на пневмонија стекната во болнички услови. Пациентите треба внимателно да се следат за развој на суперинфекција.

Доколку по почетокот на терапијата се утврди дека фокусот на инфекцијата не одговара на одобрените индикации, се препорачува алтернативна антибактериска терапија.

Механизам на дејство

Тигециклинот во основа делува како класичните тетрациклини, но се врзува за рибозомите со пет пати поголем афинитет и на тој начин предизвикува заштитните белковини да станат неефикасни.

Тигециклинот не се транспортира надвор од бактериската клетка со испустната пумпа (ефлукс пумпа) и затоа е ефикасен и против патогени кои се веќе отпорни на други активни супстанции.

Метаболизам

Помалку од 20% се метаболизираат, полуживотот е 42 часа. 60% се преку жолчката и фецесот, 33% се излачува во урината .