Пефлоксацин

хемиско соединение

Пефлоксацинкинолонски антибиотик кој се користи за лекување на бактериски инфекции.

Пефлоксацинот не е одобрен за употреба во САД.

Историја

уреди

Пефлоксацинот е развиен во 1979 година и одобрен во Франција за човечка употреба во 1985 година.[1]

Употреба

уреди

Во април 2019 година, Агенцијата за лекови и медицински средства МАЛМЕД достави писмо до здравствените работници, известувајќи ги за органичувањето на примената на флуорокинолонските антибиотици, во чија група спаѓа и пефлоксацин, „поради ризик од настанување на онеспособувачки, долготрајни и потенцијално иреверзибилни несакани дејства“. [2] Нивната употреба е главно ограничена за тешки (и животозагрозувачки) бактериски инфекции за коишто употребата на вообичаено препорачаните антибиотици за таа инфекција се сметаат за несодветни во одредениот случај.

Механизам на дејствување

уреди

Пефлоксацин е антибиотик со широк спектар на дејство кој е активен и против грам-позитивни и грам-негативни бактерии. Функционира со инхибиција на бактерискиот ензим ДНК гираза, тип II топоизомераза како и ензимот топоизомераза IV,[3] ензим неопходен за раздвојување на реплицирана ДНК, со тоа инхибирајќи ја клеточната делба.

Несакани ефекти

уреди

Тендинитис и кинење на тетивата (руптура), обично на Ахиловата тетива, се класни ефекти на флуорокинолоните, најчесто пријавени со пефлоксацин.[4] Проценетиот ризик од оштетување на тетивата за време на терапијата со пефлоксацин, француските власти го процениле во 2000 година како 1 случај на 23.130 дена третман во споредба со ципрофлоксацин каде што се проценува дека е 1 случај на 779.600.[5] За други несакани ефекти од користењето на флуорокинолони (во кои спаѓа и пефлоксацинот) видете ја статијата за флуорокинолони.

Наводи

уреди
  1. THE HONOURABLE MR JUSTICE KITCHIN (15 October 2008), Generics (UK) Ltd v Daiichi Pharmaceutical Co Ltd & Anor [2008] EWHC 2413 (Pat), Посетено на 2023-01-08
  2. (PDF) https://malmed.gov.mk/wp-content/uploads/DHCP-Kinoloni-i-fluorokonoloni.pdf. Отсутно или празно |title= (help)
  3. „DNA gyrase, topoisomerase IV, and the 4-quinolones“. Microbiol Mol Biol Rev. 61 (3): 377–92. 1 September 1997. doi:10.1128/mmbr.61.3.377-392.1997. PMC 232616. PMID 9293187.
  4. „Musculoskeletal injury associated with fluoroquinolone antibiotics“. Clin Plast Surg. 32 (4): 495–502, vi. October 2005. doi:10.1016/j.cps.2005.05.004. PMID 16139623.
  5. „Quinolones and tendon ruptures“. South. Med. J. 93 (5): 488–91. May 2000. doi:10.1097/00007611-200093050-00008. PMID 10832946.