Едоксабан
Едоксабан е лек од класата на антикоагуланси. Тој беше одобрен во Јапонија во 2011 година и во Европа во 2015 година за забавување на згрутчувањето на крвта. Супстанцијата е директен инхибитор на факторот Xa и затоа спаѓа во групата на директни орални антикоагуланси (ДОАК), кои се познати и како нови орални антикоагуланси (НОАК).[1]
Индикација уреди
Како и останатите нови орални антикоагуланси, едоксабан се препишува во рамките на невалвуларна атријална фибрилација за да се спречи емболија или мозочен удар. Друга одобрена примена е терапијата на длабока венска тромбоза или белодробна емболија.
Дејство уреди
Како и ривароксабан и апиксабан, едоксабан директно го инхибира активираниот фактор на коагулација Xa. Како резултат на тоа, се произведува помалку тромбин, кој делува врз последниот чекор во згрутчувањето на крвта, имено формирањето на фибрин од фибриноген. Како резултат на тоа, коагулацијата на крвта е одложена или воопшто не се одвива. На тој начин, едоксабан и лековите од неговата група (НОАК) делуваат преку различен механизам од варфаринот или фенпрокумонот.[2][3]
Конвенционалните тестови за коагулација како што се INR или PTT не го покажуваат со сигурност ефектот на едоксабан. Само во специјални лаборатории е можно директно да се одреди факторот Xa за да се покаже терапевстското дејство на едоксабан или некој друг антагонист на факторот Xa. Не е потребна рутинска контрола на ефектот. Стандардната доза е 60 mg еднаш дневно. Полуживотот на едоксабан е 9 до 11 часа.[3]
Студии уреди
Производителот ја спроведе студијата за одобрување ENGAGE AF-TIMI 48 во 46 земји ширум светот на 1393 клиники со повеќе од 21.000 пациенти кај пациенти со атријална фибрилација. Критериумот за вклучување беa 2 или повеќе бодови според CHADS2 бодовната скала (англиски: CHADS2-Score) со индикација за медикаментозна профилакса на мозочен удар.
Во оваа студија се покажа малку подобар ефект на едоксабан во спречување на мозочен удар и, дополнително, значително помал ризик од несакани компликации на крварење, што е типично за новите орални антикоагуланси.[4] Според мета-анализата објавена во 2019 година, веројатноста за крварење во внатрешноста на окото (интраокуларно) била помала отколку кај другите НОАК и отколку кај варфаринот.[5]
Контраиндикации уреди
Пред операциите, особено оние со зголемен или неприфатлив ризик од крварење, како и пред изведување на регионална анестезија блиску до ’рбетниот мозок, едоксабан треба да се паузира доволно долго (два до пет полуживота), доколку тоа е оправдано. Едоксабан не е одобрен за бубрежна инсуфициенција во стадиум V со стапка на гломеруларна филтрација под 15 ml/min. Забранета е употреба за време на бременост и доење.
Дозата треба да се намали во случај на нарушена бубрежна функција (клиренс на креатинин од 15 до 50 ml/min), мала телесна тежина (≤60 kg) и/или додека се земаат лекови кои се инхибитори на MDR1 (Multidrug-Resistance-Protein 1 или гликопротеин P, P-gp), како на пример дронедарон, еритромицин, кетоконазол, циклоспорин.
Наводи уреди
- ↑ Vorhofflimmern: Edoxaban neue Alternative zu Warfarin. In: aerzteblatt.de, 20. November 2013.
- ↑ Henri Bounameaux, A. John Camm: Edoxaban: An Update on the New Oral Direct Factor Xa Inhibitor. In: Drugs, 74, 2014, S. 1209; doi:10.1007/s40265-014-0261-1.
- ↑ 3,0 3,1 Gerinnungshemmung: Edoxaban hemmt Faktor Xa. Pharmazeutische Zeitung online; abgerufen am 24. Februar 2017
- ↑ Edoxaban versus Warfarin in Patients with Atrial Fibrillation. In: The New England Journal of Medicine; doi:10.1056/NEJMoa1310907.
- ↑ K Phan et al.: Intraocular bleeding in patients managed with novel oral anticoagulation and traditional anticoagulation: a network meta-analysis and systematic review. In: Br J Ophthalmol, 2019, 103, S. 641–647.