Метформин

хемиско соединение

Метформин, со заштитено име Гликофаж помеѓу другите, претставува лек од прва линија за третман на тип 2 дијабетес мелитус.

Систематско (IUPAC)
N,N-Dimethylimidodicarbonimidic diamide
Клинички податоци
Заштитени имињаГликофаж, други
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa696005
Licence dataUS FDA:врска
Бременосна
категорија
  • AU: C
  • US: B (Без ризик во не-човечки студии)
Начин на издавање
  • AU: S4 (само на рецепта)
  • CA: само
  • UK: POM (само на рецепт)
  • US: само
Начин на
примена
орална
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост50–60%[1][2]
Врзување за белковинитеминимално[1]
Метаболизамнехепатален[1]
Полувреме на елиминација4-8.7 часа[1]
Екскрецијаурина (90%)[1]
Назнака
CAS-број657-24-9 Ок
ATC кодA10BA02
IUPHAR/BPS4779
DrugBankDB00331
ChemSpider3949 Ок
UNII9100L32L2N Ок
KEGGD04966 Ок
ChEBICHEBI:6801 Ок
ChEMBLCHEMBL1431 Ок
Хемиски податоци
ФормулаC4H11N5
Моларна маса129,17 g·mol−1

Метформинот генерално добро се толерира од страна на организмот.[3] Вообичаени несакани ефекти вклучуваат дијареа, наузеа и абдоминална болка. Ризикот за појава на намалена концентрација на гликоза во крвта е низок.

Метформинот бил откриен во 1922 година.[4] Студиите на луѓе започнале во 1950-тите од страна на францускиот лекар Жан Стерн.[4] Во 2023, е најчесто пропишуван лек во Македонија, со повеќе од 1,8 милиони рецепти.[5]

Историја уреди

 
Galega officinalis е природен извор на галегин.

Бигванидната класа на антидијабетични лекови, во која исто така спаѓаат и лековите кои веќе не се употребуваат фенформин и буформин, потекнуваат од растението ждралка, растение кое се користело во народната медицина повеќе векови.[6] G. officinalis самата не ги содржи овие соединенија, туку содржи изоамилен гванидин; фенформинот, буформинот, и метформинот се хемиски синтетизирани соединенија составени од две молекули на гванидин, и се повеќе липофилни отколку матичното соединение добиено од ждралката.[6]

Наводи уреди

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 Dunn CJ, Peters DH (May 1995). „Metformin. A review of its pharmacological properties and therapeutic use in non-insulin-dependent diabetes mellitus“. Drugs. 49 (5): 721–49. doi:10.2165/00003495-199549050-00007. PMID 7601013.
  2. Hundal RS, Inzucchi SE (2003). „Metformin: new understandings, new uses“. Drugs. 63 (18): 1879–94. doi:10.2165/00003495-200363180-00001. PMID 12930161.
  3. Triggle, CR; Ding, H (17 December 2015). „Metformin is not just an antihyperglycaemic drug but also has protective effects on the vascular endothelium“. Acta physiologica (Oxford, England). doi:10.1111/apha.12644. PMID 26680745.
  4. 4,0 4,1 Fischer, Janos (2010). Analogue-based Drug Discovery II. John Wiley & Sons. стр. 47–49. ISBN 9783527632121.
  5. „Извештаи“. Е-здравство. Посетено на 2024-02-26.
  6. 6,0 6,1 Witters LA (October 2001). „The blooming of the French lilac“. The Journal of Clinical Investigation. 108 (8): 1105–7. doi:10.1172/JCI14178. PMC 209536. PMID 11602616.