Алпразолам

Алпразолам е анксиолитик од групата на бензодиазепини со кратко дејство. Во 2010 година бил 12. најмногу препишуван лек. Алпразолам, како и другите бензодиазепини, се врзува на специфични места на GABA_A рецепторите. Поседува анксиолитички, седативни, хипнотичко, мускуло-релаксантни, антиконвулзивни и амнезични својства.

Алпразолам

Систематско (IUPAC)
8-Chloro-1-methyl-6-phenyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a] [1,4]benzodiazepine
Клинички податоци
Заштитени имиња	Хелекс, Ксанакс
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a684001
Бременосна категорија	US: D (Доказ за ризик)
Начин на издавање	AU: S8 (контролирано) CA: Класа IV DE: Ставка III UK: POM (само на рецепт) US: Schedule IV UN: Psychotropic Schedule IV ℞ (Само со рецепт)
Склоност кон физичка зависност	Moderate
Начин на примена	Oral, sublingual
Фармакокинетички податоци
Биорасположливост	80–90%
Метаболизам	Хепатален, преку цитохром P450 3A4
Полувреме на елиминација	Immediate release: 11.2 hours, Extended release: 10.7–15.8 hours
Екскреција	Ренална
Назнака
CAS-број	28981-97-7 Ок
ATC код	N05BA12
IUPHAR/BPS	7111
DrugBank	DB00404 Ок
ChemSpider	2034 Ок
UNII	YU55MQ3IZY Ок
KEGG	D00225 Ок
ChEBI	CHEBI:2611 Ок
ChEMBL	CHEMBL661 Ок
Хемиски податоци
Формула	C17H13ClN4
Моларна маса	308,77 g·mol−1
SMILES ClC1=CC2=C(C=C1)N3C(C)=NN=C3CN=C2C4=CC=CC=C4
InChI InChI=1S/C17H13ClN4/c1-11-20-21-16-10-19-17(12-5-3-2-4-6-12)14-9-13(18)7-8-15(14)22(11)16/h2-9H,10H2,1H3 Ок Key:VREFGVBLTWBCJP-UHFFFAOYSA-N Ок
(провери)

Во 2023, е дванаесетти најчесто пропишуван лек во Македонија, со повеќе од 664.000 рецепти.

Медицинска употреба

Панично растројство

Се користи во третманот на панично растројство, со или без агорафобија.

Анксиозни растројства

Алпразоламот се употребува во третманот на анксиозни растројства или краткорочно олеснување на анксиозност или анксиозност асоцирана со симптоми на депресија.

Канцер хемотерапија-индуцирана наузеа и повраќање

Се употребува како дополнителна терапија во третманот на наузеа и повраќање поврзани со еметогена хемотерапија (вклучувајќи и цисплатин); моментално не се препорачува како монотерапија.

Може да биде корисен во третманот на антиципаторна емеза.

Фармакокинетика

Алпразоламот се администрира орално, и добро се апсорбира – 80% од алпразоламот се врзува за белковините во серумот (поголемиот дел се врзува за албуминот). Концентрацијата на алпразоламот достигнува максимум после еден до два часа.

Алпразоламот се метаболизира во црниот дроб, воглавно од ензимот цитохром P450 3A4 (CYP3A4). Двата главни метаболити се: 4-хидроксиалпразолам и α-хидроксиалпразолам, како и до неактивниот метаболит бензофенон. Ниските концентрации и малата потентност на 4-хидроксиалпразолам и α-хидроксиалпразолам покажуваат имаат многу мал или воопшто немаат придонес во ефектите на алпразоламот.

Метаболитите, како и дел од неметаболизираниот алпразолам, се филтрираат од бубрезите и се екскретираат со урината.